SZUH280
SZUH280
常用名：SZUH280
CAS号：2770263-77-7
英文名：SZUH280
中文别名：N/A
SZUH280名称
英文名：SZUH280
SZUH280生物活性
描述：SZUH280是一种有效和选择性的PROTACHDAC8降解剂,在A549细胞中的DC50为0.58μ。SZUH280诱导癌症细胞凋亡。SZUH280阻碍癌症细胞的DNA损伤修复,促进细胞放射增敏[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC8:0.58μM(DC50)
体外研究：SZUH280(5μM；20小时)诱导的HDAC8降解由CRBNE3泛素连接酶介导[1]。SZUH280(0.1-10μM；20h)可以调节致癌蛋白的表达,抑制癌症转移,有可能提高化疗对各种癌症的疗效[1]。SZUH280(0-20μM；72小时)以浓度依赖性方式抑制A549细胞增殖,并显示出更强的抗增殖作用[1]。SZUH280(0-20μM；72小时)诱导A549细胞凋亡,并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。SZUH280(5μM；24小时)与辐射联合使用时阻碍癌症细胞的DNA损伤修复[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：A549、HCT116、HeLa和MDA-MB-231细胞浓度：0.1、0.3、1、3和10μM培养时间：20小时结果：在A549、HCC116和HeLa细胞中以浓度依赖的方式有效诱导HDAC8降解。在A549细胞中,10μM时IKZF1蛋白水平降低程度较小。A549细胞在葡萄糖剥夺条件下PGM1表达降低。MDA-MB-231细胞中SMAD3和HDAC8蛋白水平降低。细胞增殖测定[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5、5、10和20μM培养时间：72小时结果：以浓度依赖的方式有效抑制细胞增殖,IC50为9.55μM。辐照共处理显示出更强的抗增殖作用(IC50值约为6.04μM)。细胞凋亡分析[1]细胞系：A549细胞浓度：1.25、2.5、5、10和20μM培养时间：72小时结果：以剂量依赖的方式有效诱导细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：A549细胞浓度：1.25、2.5、5、10和20μM培养时间：72小时结果：诱导细胞周期停滞在G2/M期。
体内研究：SZUH280(5mg/kg；腹腔注射；每5天一次,持续6周)在A549裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性[1]。动物模型：NOD/SCID小鼠(重度联合免疫缺陷小鼠),A549模型[1]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射,每5天一次,持续6周。结果：体内抗癌症活性显著高于对照组。当与3Gy照射结合时,获得了更强的抗肿瘤活性。
参考文献：
[1].HuangJ,etal.Structure-BasedDiscoveryofSelectiveHistoneDeacetylase8DegraderswithPotentAnticancerActivity.JMedChem.2022Dec14.
SZUH280物理化学性质
分子式：C36H34N8O8
分子量：706.70
SZUH280重点介绍
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SZUH280
SZUH280
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
