GP531
GP531
常用名：GP531
CAS号：142344-87-4
英文名：GP531
中文别名：N/A
GP531名称
中文名：GP531
英文名：5-Amino-1-[5-(benzylamino)-5-deoxy-β-D-ribofuranosyl]-1H-imidazole-4-carboxamide
英文别名：更多
GP531生物活性
描述：GP531是一种有效的第二代腺苷(adenosine)调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
AdenosineReceptor[1]
体内研究：与载体相比,低剂量GP531可使梗塞面积减少34％,并且与车辆相比,解剖学无复流区的范围缩小了31％。高剂量的梗塞面积和无复流区域分别减少了22％和16％。GP531不影响血液动力学或血流量。GP531在较低剂量下有效降低缺血/再灌注损伤的严重程度,而不会引起与腺苷给药相关的不良血液动力学效应,如心动过缓和低血压[1]。输注GP531对心率或平均主动脉压无影响,但显着降低左心室舒张末期压,舒张末期容积,收缩末期容积和舒张末期壁应力。GP531显着增加左心室EF,早期二尖瓣流入速度的减速时间和收缩末期PVR的斜率,而不增加MVO2[2]。
动物实验：兔：获得基线血液动力学参数和温度。将兔随机分为3组中的1组：低剂量的GP531，高剂量的GP531或载体（10％偏亚硫酸氢钠）。低剂量包括在冠状动脉闭塞前12分钟开始给予超过10分钟的700mg/kg的负荷剂量，然后在研究期间每分钟输注10mg/kg。高剂量包括在CAO之前12分钟开始给予超过10分钟的2100mg/kg的负荷剂量，然后在研究期间输注30mg/kg每分钟。所有兔子都接受相同的体积（在研究期间为12mL），因此调整体重以适应体重。然后将兔子进行30分钟的冠状动脉闭塞。通过收紧圈套使冠状动脉闭塞。在CAO[25]的缺血期间测量局部心肌血流量[1]。狗：6只具有冠状动脉内微栓塞诱导的HF的狗接受持续静脉输注GP531（10μg/kg/min）或载体（生理盐水）6小时，间隔1周以随机顺序。在基线和开始药物输注后1,2,3,4,5和6小时进行血液动力学测量。在基线和4和6小时测量心肌耗氧量（MVO2）。LV压力-体积关系（PVR）在基线和6小时测量[2]。
参考文献：
[1].HaleSL,etal.Cardioprotectionwithadenosine-regulatingagent,GP531:effectsonno-reflow,infarctsize,andbloodflowfollowingischemia/reperfusionintherabbit.JCardiovascPharmacolTher.2010Mar;15(1):60-7.
[2].WangM,etal.Acuteintravenousinfusionofanadenosineregulatingagentimprovesleftventricularfunctionindogswithadvancedheartfailure.CardiovascDrugsTher.2013Dec;27(6):489-98.
GP531物理化学性质
密度：1.6g/cm3
沸点：703.1ºCat760mmHg
分子式：C16H21N5O4
分子量：347.36900
闪点：379ºC
精确质量：347.15900
PSA：149.64000
LogP：0.82950
蒸汽压：9.55E-21mmHgat25°C
折射率：1.729
储存条件：2-8℃
GP531英文别名
：GP531
GP531重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
GP531
GP531
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
