Ethaselen
Ethaselen
常用名：Ethaselen
CAS号：217798-39-5
英文名：Ethaselen
中文别名：N/A
Ethaselen名称
英文名：2,2'-(1,2-Ethanediyl)bis(1,2-benzoselenazol-3(2H)-one)
英文别名：更多
Ethaselen生物活性
描述：乙酰色胺(BBSKE)是一种口服活性、选择性硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂,野生型人TrxR1和大鼠TrxR1的IC50分别为0.5和0.35μM。依沙烯特异性结合哺乳动物TrxR1C端活性位点中独特的硒代半胱氨酸氧化还原对。乙酰色胺是一种有机硒化合物,是一种有效的抗肿瘤候选药物,通过靶向TrxR[1][2]对非小细胞肺癌(NSCLC)产生有效抑制作用。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
TrxR[1]
体外研究：乙酰色胺(2.5-10μM；12,24小时)以浓度和时间依赖性方式抑制A549细胞的活力。H1666具有相当低的TrxR1表达水平,不易受24小时乙酰色胺治疗的影响[1]。依沙西林以浓度和时间依赖的方式抑制细胞内TrxR1活性,12小时和24小时处理的IC50值分别为4.2和2μM[1]。乙酰色胺(2.5-10μM；12,24小时)对TrxR1和Trx的蛋白质量没有影响。TrxR1的mRNA水平在乙酰色胺处理的A549细胞中没有显示出显著的改变[1]。乙酰色胺(2.5-50μM；1-24小时)导致A549细胞内Trx氧化[1]。乙酰色胺(5-10μM；12,24小时)可导致A549细胞中ROS水平的明显浓度依赖性增加[1]。乙酰色胺与游离酶(Ki)和酶-底物复合物(Kis)结合的抑制常数分别为0.022和0.087μM。乙酰色胺还可能通过与Trx的Cys497形成共价Se-S键,以时间依赖性方式抑制哺乳动物TrxR1[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5,5,7.5,10μM孵育时间：12,24小时结果：浓度和时间依赖性抑制A549细胞活力。
体内研究：依沙司仑(BBSKE；36-108mg/kg/天；PO；持续10天)以剂量无关的方式显示对肿瘤生长的抑制作用增强[2]。动物模型：5周龄雌性BALB/c裸鼠,A549细胞[2]剂量：36,72,108mg/kg给药：PO；每日的10天的结果显示：对肿瘤生长的抑制作用增强,且抑制水平随剂量增加而增加。高剂量组(108mg/kg)的TrxR活性水平下降幅度大于中剂量组(72mg/kg)和低剂量组(36mg/kg)。
参考文献：
[1].LihuiWang,etal.Ethaselen:apotentmammalianthioredoxinreductase1inhibitorandnovelorganoseleniumanticanceragent.FreeRadicBiolMed.2012Mar1;52(5):898-908.
[2].Suo-FuYe,etal.Dose-biomarker-responsemodelingoftheanticancereffectofethaseleninahumannon-smallcelllungcancerxenograftmousemodel.ActaPharmacolSin.2017Feb;38(2):223-232.
Ethaselen物理化学性质
沸点：580.5±60.0°Cat760mmHg
分子式：C16H12N2O2Se2
分子量：422.199
闪点：304.9±32.9°C
精确质量：423.922913
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
Ethaselen英文别名
：2,2'-(1,2-Ethanediyl)bis(1,2-benzoselenazol-3(2H)-one)
：1,2-Benzisoselenazol-3(2H)-one,2,2'-(1,2-ethanediyl)bis-
Ethaselen重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Ethaselen
Ethaselen
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
