SQ28603
SQ28603
常用名:SQ28603
CAS号:100845-83-8
英文名:SQ28603
中文别名:N/A
SQ28603名称
中文名:SQ28603
英文名:3-[(2-benzyl-3-sulfanylpropanoyl)amino]propanoicacid
英文别名:更多
SQ28603生物活性
描述:SQ28603是一种有效的选择性中性内肽酶3.4.24.11(NEP)抑制剂。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>脑啡肽酶研究领域>>代谢疾病
靶点:
NEP[1]
体内研究:在清醒的醋酸去氧皮质酮(DOCA)/盐高血压大鼠中,静脉注射300μmol/kg的SQ28603可显着降低平均动脉压(MAP)177±12至154±8mmHg,并增加尿中环磷酸鸟苷(GMP)的排泄。在2小时内204±70至1,068±326pmol/kg/min。SQ28603还显着降低了肾脏NEP活性95%(SQ28603和载体后分别为1.28±0.08vs.18.35±0.61μmol/min)和肺部77%(0.29±0.03vs.0.92±0.14μmol/kg)SQ28603和车辆分别)。总之,在有意识的DOCA/盐高血压大鼠中,SQ28603对NEP活性的抑制显着降低MAP并增加血浆ANP浓度和环状GMP的尿排泄[1]。强效中性内肽酶抑制剂SQ28603静脉注射300μmol后,钠的排泄量从4.9±2.3增加到14.3±2.1muequiv。/min,环状3′,5′-鸟苷一磷酸从118±13到179±18pmol/min显着增加有意识的雌性食蟹猴/kg(约80mg/kg)[2]。
参考文献:
[1].SeymourAA,etal.AntihypertensiveandrenalactivityofSQ28,603,aninhibitorofneutralendopeptidase.JCardiovascPharmacol.1991Feb;17(2):296-304.
[2].SeymourAA,etal.EvaluationofSQ28,603,aninhibitorofneutralendopeptidase,inconsciousmonkeys.CanJPhysiolPharmacol.1991Oct;69(10):1609-17.
SQ28603物理化学性质
密度:1.216g/cm3
沸点:533.3ºCat760mmHg
分子式:C13H17NO3S
分子量:267.34400
闪点:276.3ºC
精确质量:267.09300
PSA:108.69000
LogP:2.20630
蒸汽压:3.34E-12mmHgat25°C
折射率:1.569
储存条件:2-8℃
SQ28603英文别名
:sq28,603
:SQ28603
SQ28603重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
SQ28603
SQ28603
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: