ML-60218
ML-60218
常用名：ML-60218
CAS号：577784-91-9
英文名：RNA Polymerase III Inhibitor
中文别名：N/A
ML-60218名称
英文名：2-chloro-N-[5-(5-chloro-3-methyl-1-benzothiophen-2-yl)-2-methylpyrazol-3-yl]benzenesulfonamide
英文别名：更多
ML-60218生物活性
描述：ML-60218是一种广谱RNApolIII抑制剂,对酿酒酵母和人类RNApolIII的IC50分别为32和27μM。ML-60218破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞RNA的情况下阻碍新病毒体的形成。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
体外研究：SAHA和ML-60218联合应用可通过抑制细胞周期进程和诱导细胞凋亡来增强对人胰腺癌细胞增殖的抑制作用。ML-60218逆转SAHA刺激的PANC-1和BxPC-3细胞中tRNA的表达。ML-60218增强HDAC抑制剂诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞的能力[2]。用纯化的双层粒子(DLPs)进行体外转录分析,ML-60218显示出剂量依赖性的抑制活性,表明其靶向的病毒性质。发现ML-60218干扰VP6的高阶结构的形成,VP6是形成DLP外层的蛋白质,但不影响其三聚的能力。经ML-60218处理的DLPs的电子显微镜显示出剂量依赖性的结构损伤。ML-60218介导的(10μM)病毒质体破裂导致NSP5去磷酸化[3]。
参考文献：
[1].WuL,etal.Novelsmall-moleculeinhibitorsofRNApolymeraseIII.EukaryotCell.2003;2(2):256-264.
[2].YeeNS,etal.Targetingdevelopmentalregulatorsofzebrafishexocrinepancreasasatherapeuticapproachinhumanpancreaticcancer.BiolOpen.2012;1(4):295-307.
[3].EichwaldC,etal.IdentificationofaSmallMoleculeThatCompromisestheStructuralIntegrityofViroplasmsandRotavirusDouble-LayeredParticles.JVirol.2018;92(3):e01943-17.Published2018Jan17.
ML-60218物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：632.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C19H15Cl2N3O2S2
分子量：452.377
闪点：336.2±34.3°C
精确质量：450.998260
PSA：100.61000
LogP：6.83
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.715
储存条件：2-8°C，干燥，密封
ML-60218安全信息
ML-60218英文别名
：RNAPolymeraseIIIInhibitor
：2-Chloro-N-[3-(5-chloro-3-methyl-1-benzothiophen-2-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl]benzenesulfonamide
：N1-[3-(5-chloro-3-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl]-2-chlorobenzene-1-sulfonamide
：Benzenesulfonamide,2-chloro-N-[3-(5-chloro-3-methylbenzo[b]thien-2-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl]-
：ML-60218
ML-60218重点介绍
【ML-60218】凯途网ML-60218CAS号：577784-91-9，ML-60218MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ML-60218。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
ML-60218
ML-60218
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
