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Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin

常用名:Pentachloropseudilin

CAS号:69640-38-6

英文名:Pentachloropseudilin

中文别名:N/A

Pentachloropseudilin名称

英文名:2,4-Dichloro-6-(3,4,5-trichloro-1H-pyrrol-2-yl)phenol
英文别名:更多

Pentachloropseudilin生物活性

描述:五氯修地林(抗生素A15104Y;PClP)是一种可逆和变构的肌球蛋白(1类肌球蛋白)有效抑制剂,其IC50范围为哺乳动物1类肌球蛋白的1至5μM,2类和5类肌球蛋白的IC50范围大于90μM。五氯修地林是转化生长因子-β(TGF-β)刺激的信号传导的有效抑制剂,TGF-β[1][2]的IC50为0.1至0.2μM。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞骨架>>肌球蛋白
体外研究:五氯修地林(PClP)在靶细胞(A549、HepG2和Mv1Lu细胞)中以0.1μM的IC50抑制TGF-β刺激的Smad2/3磷酸化和纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)启动子激活[1]。五氯修地林减弱TGF-β刺激的波形蛋白、N-钙粘蛋白和纤维连接蛋白的表达,从而阻断这些细胞中TGF-β诱导的上皮-间充质转化(EMT)。五氯修地林(0.05至1μΜ;0-6小时)预处理可抑制TGF-β介导的(50或100μm)p-Smad2/3表达分别增加至47%(Mv1Lu)和79%(A549)[1]。五氯假单胞菌素(0.2μM)抑制TGF-β刺激的细胞反应,通过加速小窝介导的内化,然后主要通过溶酶体依赖性降解受体,从而减弱II型TGF-β受体的细胞表面表达,如蔗糖密度梯度分析和免疫荧光染色所示[1]。五氯修地林(200μM;24小时)在HUVEC中显示并改变细胞活力[2]。
参考文献:

[1].ChinthalapudiK,etal.Mechanismandspecificityofpentachloropseudilin-mediatedinhibitionofmyosinmotoractivity.JBiolChem.2011;286(34):29700-29708.

[2].ChungCL,etal.PentachloropseudilinInhibitsTransformingGrowthFactor-β(TGF-β)ActivitybyAcceleratingCell-SurfaceTypeIITGF-βReceptorTurnoverinTargetCells.Chembiochem.2018;19(8):851-864.

[3].CotaTeixeiraS,etal.PentachloropseudilinImpairsAngiogenesisbyDisruptingtheActinCytoskeleton,IntegrinTraffickingandtheCellCycle.Chembiochem.2019;20(18):2390-2401.

Pentachloropseudilin物理化学性质

密度:1.733g/cm3
沸点:445.9ºCat760mmHg
分子式:C10H4Cl5NO
分子量:331.41
闪点:223.5ºC
精确质量:328.87400
PSA:36.02000
LogP:5.65430
折射率:1.672
储存条件:-20°C,避光,干燥,密封

Pentachloropseudilin毒性和生态

Pentachloropseudilin毒性英文版

Pentachloropseudilin安全信息

危害码(欧洲):Xi

Pentachloropseudilin合成线路

N-methylpentabr…

69640-34-2

~79%

Pentachloropseudilin

69640-38-6

:文献:Martin,Rene;Jaeger,Anne;Bohl,Markus;Richter,Sabine;Fedorov,Roman;Manstein,DietmarJ.;Gutzeit,HerwigO.;Knolker,Hans-JoachimAngewandteChemie-InternationalEdition,2009,vol.48,#43p.8042-8046

2-(3,5-dichloro…

69640-33-1

~%

Pentachloropseudilin

69640-38-6

:文献:KINARISBIOMEDICALSGMBHPatent:US2011/105554A1,2011;

Pentachloropseudilin英文别名

:2xel
:Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin重点介绍

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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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