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BChE-IN-13

BChE-IN-13

BChE-IN-13

常用名:BChE-IN-13

CAS号:2700896-73-5

英文名:BChE-IN-13

中文别名:N/A

BChE-IN-13名称

英文名:BChE-IN-13

BChE-IN-13生物活性

描述:BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点:

IC50:0.22μM(eqBChE)0.016μM(hBChE)[1]

体外研究:BChE-IN-13(5-100μM;24小时)对SH-SY5Y、PC-12和HT-22的毒性较弱,对BV2细胞的死亡率较高[1]。BChE-IN-13通过平行人工膜渗透性测定实验(PAMPA)显示出良好的血脑屏障渗透性[1]。细胞毒性试验[1]细胞株:SH-SY5Y、PC12、BV2和HT-22细胞浓度:5-100μM培养时间:24小时结果:即使在100μM时,细胞存活率也超过SH-SY5Y、PC-12和HT-2的60%。BV2细胞死亡率高,20μM时死亡率达到一半。
体内研究:BChE-IN-13(口服灌胃;15mg/kg;每日一次;6d)显示Aβ1-42诱导的AD样障碍小鼠的记忆和认知功能改善[1]。动物模型:ICR小鼠侧脑室注射低聚Aβ1-42剂量:15mg/kg口服;15毫克/千克;每天一次;6天结果:与多奈哌齐相比,记忆和认知功能得到改善,潜伏期缩短。
参考文献:

[1].XinLu,etal.Design,synthesis,andbiologicalevaluationofaromatictertiaryaminederivativesasselectivebutyrylcholinesteraseinhibitorsforthetreatmentofAlzheimer’sdisease.

BChE-IN-13物理化学性质

分子式:C24H28N2O
分子量:360.49

BChE-IN-13重点介绍

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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

BChE-IN-13

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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