BAY 1135626
BAY 1135626
常用名：BAY 1135626
CAS号：1404071-37-9
英文名：BAY 1135626
中文别名：N/A
BAY1135626名称
英文名：BAY1135626
BAY1135626生物活性
描述：BAY1135626用于合成BAY1129980,并用于抗肿瘤研究。BAY1129980是一种基于Auristatin的抗C4.4A(LYPD3)抗体-药物缀合物(ADC),用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究：C4.4A(LYPD3)是一种在非小细胞肺癌(NSCLC)中表达的蛋白,在正常组织中几乎不表达[1]。BAY1135626可合成为BAY1129980(C4.4A-ADC),对表达C4.4A的细胞系显示出强烈的抗增殖作用[1]。BAY1129980(0.001-100nM；72小时)抑制转染C4.4A的A549肺癌细胞系的增殖[1]。BAY1129980(0.001-100nM；72小时)在体外对hC4.4A:A549细胞显示出高选择性功效[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：hC4.4A:A549肺癌细胞浓度：0.001-100nM孵育时间：72小时结果：在亚纳摩尔范围内具有高效力,IC50值为0.05nM。结果对hC4.4A:A549具有显著的选择性,与模拟：A549细胞相比超过1000倍。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H292、FaDu、NCI-H322、SCaBER、SCC-4浓度：0.001-100nM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖性方式抑制癌细胞生长。
体内研究：BAY1129980(1.9-7.5mg/kg；静脉注射；20天)抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。BAY1129980重复给药(15mg/kg；静脉注射；第一个周期21天,第二个周期57天)的耐受性良好,不会改变对治疗的敏感性[1]。动物模型：C4.4A阳性NCI-H292NSCLC异种移植小鼠模型[1]剂量：1.9、3.75、7.5mg/kg给药：静脉注射；20天结果：在第20天剂量依赖性地停止肿瘤生长,作为单药治疗,最小有效剂量(MED)为1.9mg/kg。动物模型：C4.4A阳性NCI-H292NSCLC异种移植小鼠模型[1]剂量：15mg/kg给药：静脉注射；第一周期治疗21天,第二周期治疗57天。结果：肿瘤体积减少,肿瘤生长明显延迟。表现出良好的耐受性,仍留下对治疗敏感的再生肿瘤。
参考文献：
[1].WilludaJ,etal.PreclinicalAntitumorEfficacyofBAY1129980-aNovelAuristatin-BasedAnti-C4.4A(LYPD3)Antibody-DrugConjugatefortheTreatmentofNon-SmallCellLungCancer.MolCancerTher.2017May.16(5):893-904.
BAY1135626物理化学性质
分子式：C55H86N10O11
分子量：1063.33
BAY 1135626重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
BAY1135626
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
