甘珀酸
甘珀酸
常用名:甘珀酸
CAS号:5697-56-3
英文名:Carbenoxolone
中文别名:N/A
甘珀酸名称
中文名:甘珀酸
英文名:Carbenoxolone
英文别名:更多
甘珀酸生物活性
描述:Carbenoxolone是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有治疗慢性肝病的治疗潜力。Carbenoxolone抑制Aβ42聚集,是抗AD治疗潜力的合适候选者。Carbenoxolone是小分子Pannexin1(Panx1,是一种ATP释放通道)抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱Panx1通道活性。Carbenoxolone是11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone具有抗DENV感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
相关类别:研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
参考文献:
[1].SharmaS,etal.InhibitionofAlzheimer’samyloid-betaaggregationin-vitrobycarbenoxolone:Insightintomechanismofaction.NeurochemInt.2017Sep;108:481-493.
[2].CrespoYanguasS,etal.TAT-Gap19andCarbenoxoloneAlleviateLiverFibrosisinMice.IntJMolSci.2018Mar12;19(3).pii:E817.
[3].HirataK,etal.Formulationofcarbenoxolonefordeliverytotheskin.IntJPharm.2013May20;448(2):360-5.
[4].MichalskiK,etal.CarbenoxoloneinhibitsPannexin1channelsthroughinteractionsinthefirstextracellularloop.JGenPhysiol.2016Feb;147(2):165-74.
[5].KimJ,etal.ProtectiveeffectofcarbenoxoloneonERstress-inducedcelldeathinhypothalamicneurons.BiochemBiophysResCommun.2015Dec25;468(4):793-9.
[6].PuJ,etal.AntiviralactivityofCarbenoxolonedisodiumagainstdenguevirusinfection.JMedVirol.2017Apr;89(4):571-581
甘珀酸物理化学性质
密度:1.20
沸点:687.4ºCat760mmHg
熔点:291-294°C
分子式:C34H50O7
分子量:570.75700
闪点:211.6ºC
精确质量:570.35600
PSA:117.97000
LogP:6.82830
外观性状:白色结晶粉末
储存条件:
避光,阴凉干燥处,密封保存
稳定性:
常温常压下稳定,具有抗菌、抗肿瘤及肾上腺皮质激素样作用,可制成抗炎抗过敏制剂,用于治疗风湿性关节炎、气喘,甘草次酸是经典的抗炎药物,将其应用于化妆品中可调节皮肤的免疫功能,增强皮肤的抗病能力,消除炎症、预防过敏。
分子结构:
1、摩尔折射率:154.18
2、摩尔体积(m3/mol):475.4
3、等张比容(90.2K):1273.2
4、表面张力(dyne/cm):51.4
5、极化率(10-24cm3):61.12
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):6.4
2、氢键供体数量:2
3、氢键受体数量:7
4、可旋转化学键数量:6
5、互变异构体数量:5
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):1187、重原子数量:41
8、表面电荷:0
9、复杂度:1200
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:9
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
甘珀酸MSDS
:甘珀酸MSDS英文版
甘珀酸毒性和生态
:
甘珀酸毒理学数据:
1、急性毒性:
小鼠口服LD50:2450mg/kg,毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。
甘珀酸生态学数据:
燃烧产生刺激烟雾;药物副作用:肌肉无力,软弱无力,麻痹,瘫痪
甘珀酸毒性英文版
甘珀酸安全信息
危害码(欧洲):Xi
风险声明(欧洲):R36/37/38:Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
安全声明(欧洲):S26-S36-S37/39
WGK德国:3
海关编码:2938909030
甘珀酸海关
海关编码:2938909030
甘珀酸英文别名
:CARBENOXOLONE(RG)
:bioral
:CARBENOXOLONE[U
:glycyrrhetinicacidhydrogensuccinate
:2-Methylidene-2,3-dihydrofuran-3-one
:biogastrone
:Carbenoxolon
:EINECS227-174-2
:MFCD00867458
甘珀酸重点介绍
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消化系统疾病很多,用药复杂多样,对于反流性食管炎等食管疾病,应用制酸药,尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌,减少刺激的效果,近年来,胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现,对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病,治疗药物很多,迄今尚缺乏特效治疗,制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。
GanPoSuan
甘珀酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: