Bohemine
Bohemine
常用名：Bohemine
CAS号：189232-42-6
英文名：Bohemine
中文别名：N/A
Bohemine名称
英文名：3-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]propan-1-ol
英文别名：更多
Bohemine生物活性
描述：Bohemine是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的CDK抑制剂,对Cdk2/cyclinE,Cdk2/cyclinA和Cdk9/cyclinT1的IC50分别为4.6μM,83μM和2.7μM。Bohemine还抑制ERK2,IC50为52μM,对CDK1,CDK4和CDK6的抑制作用较小。Bohemine具有广泛的抗癌活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：
CDK2/cyclinE:4.6μM(IC50)
cdk2/cyclinA:83μM(IC50)
CDK9/cyclinT1:2.7μM(IC50)
ERK2:52μM(IC50)
体外研究：波希米亚(0-30μM；72小时；ME-750细胞)处理抑制细胞生长。添加浓度在1-10μM范围内的波希米亚可导致生长和单克隆抗体生产的短期停滞。短期内细胞功能受到抑制,随后比生长率和比生产率出现显著的暂时性增长[1]。杂交瘤细胞在G1/S边界和G2/M边界都被延迟,这取决于波希米亚(0-30μM)浓度[1]。波希米治疗T淋巴细胞CEM,发现5种蛋白表达下调,分别为α烯醇化酶、磷酸三钠异构酶、起始因子5A和Rho-GDP解离抑制剂1的α和β亚基。这些蛋白质在糖酵解、蛋白质合成和细胞骨架重排中发挥着重要作用[1]。波希米亚抑制人肿瘤细胞系的生长,其IC50为27μM[2]。细胞活力测定[1]细胞系：小鼠杂交瘤ME-750细胞浓度：0μM、1μM、3μM、10μM和30μM培养时间：72小时结果：在10μM和30μM浓度下,活细胞计数与对照组相比明显降低,分别为77%和48%。
体内研究：波希米亚(50mg/kg；静脉注射；BALB/c小鼠)治疗显示Cmax为72308nm,观察清除率为0.23l/h,T1/2为1.39h[2]。动物模型：荷结肠癌BALB/c小鼠26只[2]剂量：50mg/kg给药：静脉注射(药代动力学分析)结果：Cmax为72308nm,观察清除率为0.23l/h,T1/2为1.39h。
参考文献：
[1].FranekF,etal.Diverseeffectsofthecyclin-dependentkinaseinhibitorbohemine:Concentration-andtime-dependentsuppressionorstimulationofhybridomaculture.Cytotechnology.2001Jul;36(1-3):117-23.
[2].RaynaudFI,etal.Invitroandinvivopharmacokinetic-pharmacodynamicrelationshipsforthetrisubstitutedaminopurinecyclin-dependentkinaseinhibitorsolomoucine,bohemineandCYC202.ClinCancerRes.2005Jul1;11(13):4875-87.
Bohemine物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：589.4±60.0°Cat760mmHg
分子式：C18H24N6O
分子量：340.423
闪点：310.3±32.9°C
精确质量：340.201172
PSA：91.12000
LogP：1.02
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.653
储存条件：-20℃
BohemineMSDS
：BohemineMSDS英文版
Bohemine安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2933990090
Bohemine海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
Bohemine英文别名
：purinederiv.1
：3-{[6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl]amino}-1-propanol
：2-[(3-hydroxypropyl)amino]-6-benzylamino-9-isopropylpurine
：HMS3229C10
：3-{[6-(benzylamino)-9-(propan-2-yl)-9H-purin-2-yl]amino}propan-1-ol
：[6-Benzylamino-2-(3-hydroxypropylamino)-9-isopropylpurine
：1-Propanol,3-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-
：bohemine
：2-(3-Hydroxypropylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine
Bohemine重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Bohemine
Bohemine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
