Methylstat
Methylstat
常用名：Methylstat
CAS号：1310877-95-2
英文名：Methylstat
中文别名：N/A
Methylstat名称
英文名：Methyl(2E)-4-(hydroxy{4-[(4-{[(1-naphthylcarbamoyl)oxy]methyl}benzyl)amino]butyl}amino)-4-oxo-2-butenoate
英文别名：更多
Methylstat生物活性
描述：甲基stat是一种有效的组蛋白去甲基化酶抑制剂。Methylstat显示出低细胞毒性的抗增殖活性。甲基stat诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表达。甲基stat抑制各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat可用作化学探针,以解决其在血管生成中的作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶
体外研究：甲基stat(0-5µM；48,72小时)在1-2µM时显示抗增殖活性,对HUVEC无细胞毒性[1]。甲基stat(0,1,2µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。甲基stat(0,1,2µM；48小时)增加p53mRNA水平的表达、H3K27甲基化水平以及p53和p21蛋白水平的积累,但抑制cyclinD1的蛋白水平[1]。Methylstat(0,1,2µM)在HUVEC细胞中显示VEGF、bFGF和TNF-α诱导的抗血管生成活性,并在CAM(鸡胚绒毛尿囊膜)发育过程中抑制f毛细血管形成,无任何血栓形成和出血迹象[1]。甲基stat(U266细胞为1.1,2.2mM,ARH77细胞为2.1,4.2mN；72小时)可显著诱导U266和ARH77的细胞凋亡[2]。细胞毒性试验[1]细胞系：HUVEC细胞浓度：0-5µM孵育时间：48、72h结果：在1-2µM时,HUVEC未显示细胞毒性。细胞活性测定[1]细胞系：HUVEC、HepG2、HeLa、CHANG细胞浓度：0-5µM孵育时间：72h结果：显示HUVEC细胞、HepG1、HeLa和CHANG细胞的IC50分别为4、10、5、7.5µM的抗增殖活性。细胞周期分析[1]细胞系：HUVEC细胞浓度：0、1、2µM孵育时间：48小时结果：与未处理细胞相比,G0/G1期增加16.8%,而S和G2/M分别下降5.5%和6.1%。WesternBlot分析[1]细胞系：HUVEC细胞浓度：0,1,2µM孵育时间：0-48小时结果：导致p53和p21蛋白水平以时间和剂量依赖性方式累积,并增加H3K27甲基化水平,但抑制cyclinD1的蛋白水平。凋亡分析[2]细胞系U266,ARH77细胞浓度：U266细胞1.1,2.2mM,2.1,ARH77细胞孵育时间：72h结果：诱导U266、ARH77的细胞凋亡。
参考文献：
[1].YumiCho,etal.Ahistonedemethylaseinhibitor,methylstat,inhibitsangiogenesisinvitroandinvivo.RSCAdvances,2014.
[2].KacıFN,etal.SynergisticApoptoticEffectsofBortezomibandMethylstatonMultipleMyelomaCells.ArchMedRes.2020Apr;51(3):187-193.
Methylstat物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C28H31N3O6
分子量：505.562
精确质量：505.221283
LogP：3.30
折射率：1.635
Methylstat安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
Methylstat英文别名
：2-Butenoicacid,4-[hydroxy[4-[[[4-[[[(1-naphthalenylamino)carbonyl]oxy]methyl]phenyl]methyl]amino]butyl]amino]-4-oxo-,methylester,(2E)-
：4-[hydroxy-[4-[[4-[[(1-naphthalenylamino)-oxomethoxy]methyl]phenyl]methylamino]butyl]amino]-4-oxo-2-butenoicacidmethylester
：Methyl(2E)-4-(hydroxy{4-[(4-{[(1-naphthylcarbamoyl)oxy]methyl}benzyl)amino]butyl}amino)-4-oxo-2-butenoate
Methylstat重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Methylstat
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
