EOAI3402143
EOAI3402143
常用名：EOAI3402143
CAS号：1699750-95-2
英文名：EOAI3402143
中文别名：N/A
EOAI3402143名称
中文名：EOAI3402143
英文名：EOAI3402143
EOAI3402143生物活性
描述：EOAI3402143是一种去泛素化酶(DUB)抑制剂,抑制Usp9x/Usp24和Usp5,这种作用存在剂量依赖性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>去泛素化酶研究领域>>癌症
靶点：
Usp5[1]Usp9x[1][2][3]Usp24[2]
体外研究：EOAI3402143保留了强效的Usp9x和Usp5抑制活性[1]。EOAI3402143剂量依赖性地抑制Usp9x和Usp24活性,增加肿瘤细胞凋亡[2]。用Usp9x抑制剂EOAI3402143(G9)处理UM-2,UM-6,UM-16和UM-76剂量依赖性地抑制细胞存活,而与未处理的载体相比,600nM的EOAI3402143完全抑制UM-23D集落生长。控制[3]。
体内研究：为了检验这种潜力,研究了EOAI3402143(G9)治疗对人MIAPACA2肿瘤异种移植物的作用。将人MIAPACA2细胞皮下注射到NSG小鼠中。通过卡尺测量监测原发性肿瘤发展,并且一旦可测量,将小鼠分成两组并用载体对照(PEG300/DMSO)或15mg/kg的G9处理。在治疗期间监测肿瘤生长,动物体重,行为和活动性。同时,还建立鼠8041肿瘤,并进行与人MIAPACA2异种移植物相似的G9处理和肿瘤监测方案。与体外发现一致,Usp9x抑制导致人肿瘤异种移植物中肿瘤生长的抑制,但未观察到对8041肿瘤异种移植物生长的任何显着影响,尽管在人MIAPACA2中EOAI3402143处理有效抑制Usp9x活性。和小鼠8041异种移植肿瘤[3]。
细胞实验：在指定浓度的EOAI3402143（1,2,3,4和5μM）存在下，将UM-2，UM-6，UM-16和UM-76细胞以每孔5000个接种于96孔板中）在37℃的CO2培养箱中培养3天。向每个孔中加入20微升5g/LMTT溶液，在37℃下保持2小时。然后将细胞在10％SDS缓冲液中裂解，用酶标仪测定相对于参比波长630nm在570nm处的吸光度。为了使用MTT测定检查增殖，将细胞一式三份接种，并在第0,1,2,3和4天处理样品用于MTT测定[3]。
动物实验：小鼠[3]NSG[NOD/SCID/IL2r-g（无效）]小鼠在背部中部注射2×1068041或5×106MIAPACA2细胞在0.1mLMatrigel/DMEM悬浮液中。允许肿瘤建立至约100mm3，之后小鼠肿瘤大小匹配，并且对于8041个荷瘤小鼠，每个治疗组（载体或EOAI3402143）分配5个，对于MIAPACA2荷瘤小鼠，每个治疗组分配4个。EOAI3402143以DMSO：PEG300（1：1）以15mg/kg每隔一天腹膜内注射给药。通过卡尺测量每周两次监测肿瘤大小，并计算肿瘤体积[3]。
参考文献：
[1].PotuH,etal.Usp5linkssuppressionofp53andFASlevelsinmelanomatotheBRAFpathway.Oncotarget.2014Jul30;5(14):5559-69.
[2].PetersonLF,etal.Targetingdeubiquitinaseactivitywithanovelsmall-moleculeinhibitorastherapyforB-cellmalignancies.Blood.2015Jun4;125(23):3588-97.
[3].PalA,etal.Usp9xPromotesSurvivalinHumanPancreaticCancerandItsInhibitionSuppressesPancreaticDuctalAdenocarcinomaInVivoTumorGrowth.Neoplasia.2018Feb;20(2):152-164.
EOAI3402143物理化学性质
分子式：C25H28Cl2N4O3
分子量：503.42
储存条件：2-8℃
EOAI3402143重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
EOAI3402143
EOAI3402143
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
