CGP 78608 hydrochloride
CGP 78608 hydrochloride
常用名：CGP 78608 hydrochloride
CAS号：1135278-54-4
英文名：CGP 78608 hydrochloride
中文别名：N/A
CGP78608hydrochloride名称
英文名：CGP78608hydrochloride
CGP78608hydrochloride生物活性
描述：CGP78608hydrochlorid是NMDA受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50为6nM。CGP78608作为GluN1/GluN3A介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50值为26.3nM。具有抗惊厥活性。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
体外研究：盐酸CGP-78608通过GluN1和GluN3A激动剂结合域(ABD)位点之间的亚单位间变构效应降低GluN1/GluN3A受体的甘氨酸敏感性[2]。盐酸CGP78608减少或取消氨依赖性cGMP合成,这是氨神经毒性的一个诱发因素[3]。
体内研究：盐酸CGP-78608在小鼠电击诱发惊厥试验中静脉注射后显示出有效的抗惊厥作用[1]。
参考文献：
[1].CatarziD,etal.CompetitiveGly/NMDAreceptorantagonists.CurrTopMedChem.2006;6(8):809-21.
[2].GrandT,etal.UnmaskingGluN1/GluN3AexcitatoryglycineNMDAreceptors.NatCommun.2018Nov13;9(1):4769.
[3].HilgierW,etal.Anovelglycinesite-specificN-methyl-D-aspartatereceptorantagonistpreventsactivationoftheNMDA/NO/CGMPpathwaybyammonia.BrainRes.2004Jul23;1015(1-2):186-8.
CGP78608hydrochloride物理化学性质
分子式：C11H14BrClN3O5P
分子量：414.58
CGP 78608 hydrochloride重点介绍
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CGP78608hydrochloride
CGP 78608 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
