APTO-253

APTO-253名称

中文名：APTO-253
英文名：lor-253
英文别名：更多

APTO-253生物活性

描述：APTO-253是一种Kruppel-likefactor4诱导剂,同时可稳定Gquadruplex结构,具有抗癌活性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>G-四链体信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>KLF研究领域>>癌症
靶点：

KLF4[1],Gquadruplex[3]

体外研究：APTO-253是KLF4的诱导物。APTO-253(5μM)诱导KLF4表达,并增强SKOV3和OVCAR3细胞中顺铂诱导的细胞凋亡。APTO-253(5μM)也导致G1期阻滞并减少SKOV3和OVCAR3细胞中的S和G2/M期细胞[1]。APTO-253对Raji和Raji/253R细胞系具有细胞毒性,IC50分别为105±2.4nM和1387±94nM。APTO-253(0.5μM)也会导致Raji细胞DNA损伤。BRCA1/2缺陷细胞对APTO-253过敏。ABCG2过表达HEK-293细胞对APTO-253具有抗性,ABCG2的抑制逆转了Raji/253R对APTO-253的抗性[2]。APTO-253抑制急性髓性白血病(AML)细胞系和各种形式的淋巴瘤细胞系的增殖,IC50范围为57nM至1.75μM。APTO-253(500nM)也导致G0/G1细胞周期停滞,诱导细胞凋亡,并下调AML细胞系中的MYCRNA和蛋白质表达。APTO-253(500nM)导致MV4-11细胞中的DNA损伤应答途径。此外,APTO-253是Gquadruplex(G4)基序的有效稳定剂,并且证明了稳定MYCG4序列的最大倾向[3]。
细胞实验：将细胞铺板并用载体DMSO或APTO-253（10个浓度）在96孔板中在37℃和5％CO2下处理5天。使用CellTiter96AQueousone溶液细胞增殖测定法测量细胞活力，并使用GraphPadPrism7软件计算IC50值[3]。
参考文献：

[1].WangB,etal.KLF4expressionenhancestheefficacyofchemotherapydrugsinovariancancercells.BiochemBiophysResCommun.2017Mar11;484(3):486-492.

[2].TsaiCY,etal.APTO-253isanewadditiontotherepertoireofdrugsthatcanexploitDNABRCA1/2deficiency.MolCancerTher.2018Apr6.pii:molcanther.0834.2017.

[3].LocalA,etal.APTO-253stabilizesG-quadruplexDNA,inhibitsMYCexpressionandinducesDNAdamageinacutemyeloidleukemiacells.MolCancerTher.2018Apr6.pii:molcanther.1209.2017.

APTO-253物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：718.8±70.0°Cat760mmHg
分子式：C22H14FN5
分子量：367.379
闪点：388.5±35.7°C
精确质量：367.123322
PSA：70.25000
LogP：3.33
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.843
储存条件：-20°C，密闭，干燥

APTO-253英文别名

：2-(5-Fluoro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline
：1H-Imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline,2-(5-fluoro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-
：lor253
：APTO-253

APTO-253重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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