一甲基澳瑞他汀E
一甲基澳瑞他汀E
常用名：一甲基澳瑞他汀E
CAS号：474645-27-7
英文名：Monomethyl auristatin E
中文别名：Microtubule抑制剂
一甲基澳瑞他汀E名称
中文名：一甲基澳瑞他汀E
英文名：[3H]-Vedotin
中文别名：Microtubule抑制剂
英文别名：更多
一甲基澳瑞他汀E生物活性
描述：MonomethylauristatinE(MMAE)是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物(ADCs)以治疗癌症。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：
Microtubule[1]
体外研究：单甲基auristatinE(MMAE)在CD30+癌细胞中从SGN-35有效释放,并且由于其膜通透性,能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。
体内研究：单甲基auristatinE(MMAE)与IR结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。
细胞实验：收获单甲基auristatinE（MMAE，5nM）和电离辐射（IR）处理的细胞，并在具有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。使用4-12％Bis-Tris凝胶对30μg裂解物进行电泳，转移至PVDF膜并与指定的一抗孵育。印迹由ECL开发。
动物实验：将小鼠[2]将6-8周龄雌性无胸腺nu/nu小鼠皮下注射到1×1基质胶和PBS溶液中的5×106HCT-116或PANC-1细胞的大腿中。用IR或静脉内（IV）注射ACPP-cRGD-MMAE（6nmol/天，总共18nmol，iv）处理小鼠，收获肿瘤组织，固定福尔马林并石蜡包埋，然后用指定的抗体染色。第一抗体以1：250稀释度使用，并使用DAB作为使用UltraMap系统的发色团显现。
参考文献：
[1].Okeley,etal.IntracellularActivationofSGN-35,aPotentAnti-CD30Antibody-DrugConjugate.ClinicalCancerResearch(2010),16(3),888-897.
[2].LisaBuckel,etal.TumorradiosensitizationbymonomethylauristatinE:mechanismofactionandtargeteddelivery.CancerRes.2015Apr1;75(7):1376-87.
一甲基澳瑞他汀E物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：873.5±65.0°Cat760mmHg
分子式：C39H67N5O7
分子量：717.979
闪点：482.1±34.3°C
精确质量：717.504028
PSA：149.54000
LogP：4.13
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.519
储存条件：室温，干燥
一甲基澳瑞他汀E英文别名
：MMAE
：MonomethylauristatinE
：MonomethylauristatinE
：UNII-V7I58RC5EJ
：monomethylauristatinE
：N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenyl-2-propanyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide
：L-Valinamide,N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
一甲基澳瑞他汀E重点介绍
【一甲基澳瑞他汀E】凯途网一甲基澳瑞他汀ECAS号：474645-27-7，一甲基澳瑞他汀EMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询一甲基澳瑞他汀E。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
YiJiaJiAoRuiTaTingE
一甲基澳瑞他汀E
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
