Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
常用名：Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
CAS号：153088-73-4
英文名：Z-Asp-CH2-DCB
中文别名：N/A
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone名称
中文名：PASE-1INHIBITORV
英文名：z-asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
英文别名：更多
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone生物活性
描述：Z-Asp-CH2-DCB是一种不可逆的广谱caspase抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB也能抑制具有caspase样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB并以剂量依赖的方式阻断PBMC细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素B(SEB)刺激的IL-1β、TNF-α、IL-6和IFN-γ的产生,和降低SEB-1刺激的T细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB可预防SU5416诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Z-Asp-CH2-DCB(10-100μM)以剂量依赖性方式阻断SEB刺激(200ng；16h)PBMC产生IL-1β、TNF-α、IL-6和IFN-γ。趋化因子MCP-1、MIP-1α和MIP-1β的产生也受到抑制。Z-Asp-CH2-DCB对TSST-1激活的PBMC的抑制作用相似,将IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ、MCP-1、MIP-1α和MIP-1β分别降低到未处理细胞的10、36、25、10、11、25和30%。Z-Asp-CH2-DCB(10-100μM；48小时)抑制200ngSEB/ml刺激的PBMC中T细胞增殖[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人外周血单个核细胞浓度：10、50、100μM孵育时间：48h结果：SEB刺激PBMC抑制T细胞增殖。
体内研究：Z-Asp-CH2-DCB(1mg；i.p.；连续3周每天)防止SU5416诱导的间隔细胞凋亡[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(SU5416+Z-Asp-CH2-DCB组)[1]剂量：1mg给药：腹腔注射；每日3周结果：SU5416处理的大鼠肺caspase3样活性显著升高,而SU5416+Z-Asp-CH2-DCB处理的大鼠肺细胞凋亡活性无明显升高。
参考文献：
[1].KrakauerT,etal.Caspaseinhibitorsattenuatesuperantigen-inducedinflammatorycytokines,chemokines,andT-cellproliferation.ClinDiagnLabImmunol.2004May;11(3):621-4.
[2].KasaharaY,etal.InhibitionofVEGFreceptorscauseslungcellapoptosisandemphysema.JClinInvest.2000Dec;106(11):1311-9.
[3].TwumasiP,etal.CaspaseinhibitorsaffectthekineticsanddimensionsoftrachearyelementsinxylogenicZinnia(Zinniaelegans)cellcultures.BMCPlantBiol.2010Aug6;10:162.
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：674.2±55.0°Cat760mmHg
分子式：C20H17Cl2NO7
分子量：454.258
闪点：361.6±31.5°C
精确质量：453.038208
PSA：119.00000
LogP：5.29
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone安全信息
WGK德国：3
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone英文别名
：pase-1inhibitorv
：iceinhibitorvi
：(3S)-3-{[(Benzyloxy)carbonyl]amino}-5-[(2,6-dichlorobenzoyl)oxy]-4-oxopentanoicacid
：Benzoicacid,2,6-dichloro-,(3S)-4-carboxy-2-oxo-3-[[(phenylmethoxy)carbonyl]amino]butylester
：pase-1inhibitoriii
：z-d-ch2-dcb
：z-asp-ch2-dcb
：iceinhibitorv
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
