Peldesine
Peldesine
常用名：Peldesine
CAS号：133432-71-0
英文名：Peldesine
中文别名：N/A
Peldesine名称
英文名：2-amino-7-(pyridin-3-ylmethyl)-1,5-dihydropyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one
英文别名：更多
Peldesine生物活性
描述：Peldesine(BCX34)是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞(RBC)PNP的IC50分别为36nM,5nM和32nM。Peldesine还是一种T细胞(T-cell)增殖抑制剂,IC50为800nM。Peldesine可用于皮肤T细胞淋巴瘤,牛皮癣和HIV感染的研究。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>核苷抗代谢药/类似物研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:36nM(HumanRBCPNP),5nM(RatRBCPNP),32nM(MouseRBCPNP),and800nM(HumanT-cellproliferation)[3]Ki:23nM(HumanRBCPNP)[3]HIV[4]
体外研究：Peldesine(BCX34；0-50μM；72h；Jurkat细胞)在dGuo(10μM)存在下,浓度小于10μM时能完全抑制T细胞增殖。与此相反,Peldesine对B细胞增殖没有影响[1]。Peldesine(BCX34)以与IL-2无关的方式抑制T细胞免疫反应,这意味着Peldesine可能影响T细胞活化的晚期而不是早期[1]。Peldesine也能抑制人白血病CCRF-CEMT细胞增殖,其IC50为0.57μM,但不能抑制大鼠或小鼠高达30μM的T细胞增殖[3]。细胞增殖试验[1]细胞株：Jurkat细胞浓度：0μM,10μM,20μM,30μM,40μM,50μM培养时间：72小时结果：在10μMdCuo存在下,对T细胞株有完全抑制作用。
体内研究：佩地西碱大鼠口服生物利用度为76%。Peldesine口服具有提高大鼠血浆肌苷(30mg/kg时为2倍)、抑制大鼠离体RBC-PNP活性(3h时为98%、100mg/kg)和抑制小鼠离体皮肤PNP活性(3h时为39%、100mg/kg)的活性[3]。
参考文献：
[1].WadaY,etal.BCX-34:anovelT-cellselectiveimmunosuppressant:purinenucleosidephosphorylase(PNP)inhibitor.ArtifOrgans.1996Aug;20(8):849-52.
[2].DuvicM,etal.AphaseIII,randomized,double-blind,placebo-controlledstudyofpeldesine(BCX-34)creamastopicaltherapyforcutaneousT-celllymphoma.JAmAcadDermatol.2001Jun;44(6):940-7.
[3].BantiaS,etal.InvivoandinvitropharmacologicactivityofthepurinenucleosidephosphorylaseinhibitorBCX-34:theroleofGTPanddGTP.Immunopharmacology.1996Oct;35(1):53-63.
[4].NewAIDSstudysuppressesTcellstostopviralgrowth.AIDSAlert.1997Jul;12(7):77-8.
Peldesine物理化学性质
密度：1.57g/cm3
沸点：534ºCat760mmHg
分子式：C12H11N5O
分子量：241.24900
闪点：276.7ºC
精确质量：241.09600
PSA：101.44000
LogP：1.16160
蒸汽压：1.76E-11mmHgat25°C
折射率：1.794
储存条件：2-8°C
Peldesine英文别名
：2-amino-7-(3-pyridylmethyl)-4-oxo-3H,5H-pyrrolo[3.2-d]pyrimidine
：2-amino-7-(3-pyridinylmethyl)-3H,5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one
：2-amino-7-(pyridin-3-ylmethyl)-3,5-dihydro-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one
：PELDESINE
：2-Amino-3,5-dihydro-7-(3-pyridinylmethyl)-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one
：2-amino-7-(3-pyridinylmethyl)-3,5-dihydro-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-one
：BCX34
：9-(3-Pyridylmethyl)-7H-9-deazaguanine
：Peldesine(USAN)
Peldesine重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Peldesine
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
