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奥德昔巴特

奥德昔巴特

奥德昔巴特

常用名:奥德昔巴特

CAS号:501692-44-0

英文名:A4250

中文别名:N/A

奥德昔巴特名称

中文名:奥德昔巴特
英文名:odevixibat
英文别名:更多

奥德昔巴特生物活性

描述:A4250(A-4250,Odevixibat)是一种小分子回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗胆汁淤积性肝病,包括进行性家族性肝内胆汁淤积和NASH。其他适应症3期临床
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点:

IC50:IBAT[1]

体内研究:Odevixibat(A4250)(周粮0.01%(w/w;4周)改善硬化性胆管炎,显著降低Mdr2-/-小鼠血清丙氨酸转氨酶、碱性磷酸酶和BAs水平、促炎症和促纤维化基因的肝表达和胆管增生[1]。此外,奥迪昔布(A4250)显著减少胆汁流量和胆汁BA输出,这与减少bsep转录相关,而Ntcp和Cyp7a1被诱导[1]。动物模型:8周龄Mdr2-/-(Abcb4-/-)小鼠(胆汁淤积性肝损伤和硬化性胆管炎模型)[1]剂量:0.01%(w/w)周粮给药:4周结果:模型小鼠胆汁淤积性肝和胆管损伤减轻。
参考文献:

[1].BaghdasaryanA,etal.Inhibitionofintestinalbileacidabsorptionimprovescholestaticliverandbileductinjuryinamousemodelofsclerosingcholangitis.JHepatol.2016Mar;64(3):674-81.

奥德昔巴特物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
分子式:C37H48N4O8S2
分子量:740.929
精确质量:740.291382
LogP:7.03
折射率:1.643
储存条件:-20°C,惰性气体

奥德昔巴特英文别名

:odevixibat
:Butanoicacid,2-[[(2R)-2-[[2-[[3,3-dibutyl-2,3,4,5-tetrahydro-7-(methylthio)-1,1-dioxido-5-phenyl-1,2,5-benzothiadiazepin-8-yl]oxy]acetyl]amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-,(2S)-
:(2S)-2-{[(2R)-2-[({[3,3-Dibutyl-7-(methylsulfanyl)-1,1-dioxido-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,5-benzothiadiazepin-8-yl]oxy}acetyl)amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}butanoicacid

奥德昔巴特重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

AoDeXiBaTe

奧德昔巴特

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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