N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺

名称

中文名：N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺
英文名：N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]but-2-ynamide
英文别名：更多

生物活性

描述：
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

EGFR:370pM(IC50)

参考文献：

[1].DiscafaniCM,etal.IrreversibleinhibitionofepidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinasewithinvivoactivitybyN-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide(CL-387,785).BiochemPharmacol.1999Apr15;57(8):917-25.

[2].SweeneyWE,etal.Treatmentofpolycystickidneydiseasewithanoveltyrosinekinaseinhibitor.KidneyInt.2000Jan;57(1):33-40.

[3].GreulichH,etal.Oncogenictransformationbyinhibitor-sensitiveand-resistantEGFRmutants.PLoSMed.2005Nov;2(11):e313.

[4].KobayashiS,etal.Analternativeinhibitorovercomesresistancecausedbyamutationoftheepidermalgrowthfactorreceptor.CancerRes.2005Aug15;65(16):7096-101.

物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
熔点：276°C
分子式：C18H13BrN4O
分子量：381.226
精确质量：380.027252
PSA：70.40000
LogP：4.68
外观性状：固体;WhitetoOrangetoGreenpowdertocrystal
折射率：1.755
储存条件：<0°C;避免加热

合成线路

：

2-丁炔酸

590-93-2

N4-(3-溴苯基)喹唑啉-4,6-二胺

169205-78-1

~4%

N-[4-[(3-溴苯基)氨基…

194423-06-8

：文献：Klutchko,SylvesterR.;Zhou,Hairong;Winters,R.Thomas;Tran,TuanP.;Bridges,AlexanderJ.;Althaus,IreneW.;Amato,DanielleM.;Elliott,WilliamL.;Ellis,PaulA.;Meade,MaryAnn;Roberts,BillyJ.;Fry,DavidW.;Gonzales,AndreaJ.;Harvey,PatriciaJ.;Nelson,JamesM.;Sherwood,Veronica;Han,Hyo-Kyung;Pace,Gerry;Smaill,JeffB.;Denny,WilliamA.;Showalter,H.D.HollisJournalofMedicinalChemistry,2006,vol.49,#4p.1475-1485
：

N-(4-Chloro-6-q…

208533-38-4

3-溴苯胺

591-19-5

~%

N-[4-[(3-溴苯基)氨基…

194423-06-8

：文献：WyethHoldingsCorporationPatent:EP1000039B1,2004;Locationinpatent:Page34;
：

N-甲基吗啉

109-02-4

2-丁炔酸

590-93-2

N4-(3-溴苯基)喹唑啉-4,6-二胺

169205-78-1

氯甲酸异丁酯

543-27-1

~%

详细
：文献：AmericanCyanamidCompanyPatent:US6323209B1,2001;
：

but-2-ynoicaci…

194423-18-2

3-溴苯胺

591-19-5

~%

N-[4-[(3-溴苯基)氨基…

194423-06-8

：文献：WyethHoldingsCorporationPatent:EP1000039B1,2004;Locationinpatent:Page35;
：

2-氰基-4-硝基苯胺

17420-30-3

~%

N-[4-[(3-溴苯基)氨基…

194423-06-8

：文献：Tsou;Mamuya;Johnson;Reich;Gruber;Ye;Nilakantan;Shen;Discafani;DeBlanc;Davis;Koehn;Greenberger;Wang;WissnerJournalofMedicinalChemistry,2001,vol.44,#17p.2719-2734
：

N-(3-溴苯基)-6-硝基喹…

169205-77-0

~%

N-[4-[(3-溴苯基)氨基…

194423-06-8

：文献：Tsou;Mamuya;Johnson;Reich;Gruber;Ye;Nilakantan;Shen;Discafani;DeBlanc;Davis;Koehn;Greenberger;Wang;WissnerJournalofMedicinalChemistry,2001,vol.44,#17p.2719-2734

英文别名

：N-{4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl}-2-butynamide
：N-{4-[(3-bromophenyl)amino]quinazolin-6-yl}but-2-ynamide
：CL-387,785
：N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]quinazolin-6-yl]but-2-ynamide
：N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide
：2-ButynaMide,N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-
：EKI-785
：UNII-B4W27J1Z8B
：4-anilinoquinazolinederiv.1
：CL-387785

N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺重点介绍

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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

N-[4-[(3-XiuBenJi)AnJi]-6-KuiZuoLinJi]-2-DingGuiXianAn

N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺