AXL-IN-13
AXL-IN-13
常用名：AXL-IN-13
CAS号：2376928-82-2
英文名：AXL-IN-13
中文别名：N/A
AXL-IN-13名称
英文名：AXL-IN-13
AXL-IN-13生物活性
描述：AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TAMReceptor信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3
靶点：
PDGFRβ:2.3nM(Kd)
体外研究：轴IN-13(化合物6英里)抑制Ba/F3-TEL-AXL型细胞增殖,国际50为4.7毫摩尔(通过酶联免疫吸附试验测定)[1].轴IN-13还显示对CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2的结合亲和力[1]。AXL-IN-13(0-500nM,6小时)抑制MDA-MB-231型和第4页细胞中轴的磷酸化[1]。AXL-IN-13(0-3μM,3天)阻断MDA-MB-231型细胞中TGF-β1(10ng/mL)诱导的EMT[1]AXL-IN-13(0-3μM,24小时)抑制TGF-β1(10ng/mL)诱导的MDA-MB-231型细胞迁移和侵袭[1]。Western印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0、0.11、0.33、1、3μM。培养时间：3天结果：使E-钙粘蛋白和N-钙粘蛋白的蛋白质水平恢复到对照水平。细胞迁移测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0、0.11、0.33、1、3μM。培养时间：24小时结果：在1和3μM时抑制细胞迁移。在0.11、0.33、1.0和3.0μM的浓度下,分别抑制MDA-MB-231细胞的侵袭22.6%、34.8%、56.5%和70.4%。
体内研究：轴IN-13(化合物6li)(50或100mg/kg口服,14天)抑制第4页肿瘤生长和转移[1]。AXL-IN-13(25mg/kg,口服)显示出较好的PK(PK)曲线,AUC公司为8410.21ng/mL/h,T1/2值为4.22小时口服生物利用度(F)为14.4%[1]。动物模型：源自高转移4T1细胞的异种移植模型。[1]剂量：50或100mg/kg给药：口服给药(p.o.)结果：50和100mg/kg时抑制4T1肿瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)分别为78.0%和95.9%。抑制AXL的磷酸化。表明肝脏是乳腺癌最常见的转移部位之一。动物模型：大鼠[1]剂量：5mg/kg(i.v.),25mg/kg(p.o.)给药：静脉注射(i.v.),口服给药(p.o.)结果：AXL-IN-13(化合物6li)的药代动力学参数。参数T1/2(h)Cmax(ng/mL)AUClastF(%)5mg/kg(i.v.)3.3112280.4411684.2425mg/kg(p.o.)4.22887.758410.2114.4
参考文献：
[1].ChanS,etal.Discoveryof3-AminopyrazoleDerivativesasNewPotentandOrallyBioavailableAXLInhibitors.JMedChem.2022Nov24;65(22):15374-15390.
AXL-IN-13物理化学性质
分子式：C34H41FN6O5
分子量：632.72
AXL-IN-13重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
AXL-IN-13
AXL-IN-13
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
