甘草西定
甘草西定
常用名：甘草西定
CAS号：30508-27-1
英文名：licoricidin
中文别名：N/A
甘草西定名称
中文名：甘草西定
英文名：licoricidin
英文别名：更多
甘草西定生物活性
描述：Licoricidin(LCD)从甘草GlycyrrhizauralensisFisch中分离,具有抗癌活性。Licoricidin(LCD)通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin(LCD)通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin(LCD)通过体外和体内Akt和NF-κB途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤(OS)细胞的细胞毒性。Licoricidin(LCD)通过ROS清除阻断UVA诱导的光老化,限制MMP-1的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ROS信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
体外研究：Licoricidin(LCD)(0-20μM;24小时)剂量依赖性地抑制具有不同病理和遗传特征的结肠癌细胞系,即SW480,HCT116,SW620和LoVo细胞,IC50值分别为7.2,5.4,4.5和5.1μM[1]。Licoricidin(LCD)(0-20μM;0-12小时)诱导细胞凋亡伴随着caspase-3的活化,通过时间和剂量依赖性方式切割[1]。Licoricidin(LCD)(0-20μM;0-12小时)诱导SW480细胞的自噬,以时间和剂量依赖性方式增加LC3-I对LC3-II的裂解和p62的降解[1]。Licoricidin(LCD)(0-5μg/ml;18小时)抑制4T1细胞中的细胞迁移,MMP-9分泌和VCAM表达[2]。细胞活力测定[1]细胞系：SW480、HCT116、SW620和LoVo细胞浓度：0-20μM培养时间：24小时结果：结肠癌细胞系活力降低。WesternBlot分析[1]细胞系：SW480细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,10μM,20μM培养时间：0小时,1小时,3小时,6小时,12小时结果：诱导细胞凋亡。
体内研究：Licoricidin(LCD)(腹腔注射；5,10或20mg/kg；每日一次；15天)显着抑制裸鼠SW480异种移植物的生长,抑制率为43.5％[1]。Licoricidin(LCD)(腹腔注射；5,10或20mg/kg；每天一次；32天)可减少肺转移和肿瘤组织中CD45,CD31,HIF-1α,iNOS,COX-2和VEGF-A的表达,此外,还降低肿瘤组织中VEGF-R2,VEGF-C,VEGF-R3和LYVE-1的蛋白表达。甘草苷处理的小鼠[2]。动物模型：SW480裸鼠异种移植肿瘤生长[1]剂量：5、10或20mg/kg给药：腹腔注射；每日一次；15天结果：肿瘤体积减少。动物模型：BALB/c小鼠原位模型[2]剂量：5、10或20mg/kg给药：腹腔注射；5、10或20mg/kg；每日一次；32天结果：4T1小鼠乳腺癌细胞抑制肺转移。
参考文献：
[1].JiS,etal.LicoricidininhibitsthegrowthofSW480humancolorectaladenocarcinomacellsinvitroandinvivobyinducingcyclearrest,apoptosisandautophagy.ToxicolApplPharmacol.2017Jul1;326:25-33.
[2].ParkSY,etal.Licoricidin,anActiveCompoundintheHexane/EthanolExtractofGlycyrrhizauralensis,InhibitsLungMetastasisof4T1MurineMammaryCarcinomaCells.IntJMolSci.2016Jun14;17(6).
[3].WangY,etal.Licoricidinenhancesgemcitabine-inducedcytotoxicityinosteosarcomacellsbysuppressingtheAktandNF-κBsignalpathways.ChemBiolInteract.2018Jun25;290:44-51.
[4].KimKJ,etal.Licoricidin,anisoflavonoidisolatedfromGlycyrrhizauralensisFisher,preventsUVA-inducedphotoagingofhumandermalfibroblasts.IntJCosmetSci.2017Apr;39(2):133-140.
甘草西定物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：610.8±55.0°Cat760mmHg
熔点：161.0-162.5℃
分子式：C26H32O5
分子量：424.529
闪点：323.2±31.5°C
精确质量：424.224976
PSA：79.15000
LogP：6.36
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.597
储存条件：2-8°C，避光
甘草西定安全信息
危害码(欧洲)：Xi
甘草西定英文别名
：1,3-Benzenediol,4-[(3R)-3,4-dihydro-7-hydroxy-5-methoxy-6-(3-methyl-2-buten-1-yl)-2H-1-benzopyran-3-yl]-2-(3-methyl-2-buten-1-yl)-
：4-[(3R)-7-Hydroxy-5-methoxy-6-(3-methyl-2-buten-1-yl)-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl]-2-(3-methyl-2-buten-1-yl)-1,3-benzenediol
甘草西定重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
GanCaoXiDing
甘草西定
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
