CAIX Inhibitor S4
CAIX Inhibitor S4
常用名：CAIX Inhibitor S4
CAS号：1330061-67-0
英文名：S4
中文别名：N/A
CAIXInhibitorS4名称
英文名：CAIXInhibitorS4
英文别名：更多
CAIXInhibitorS4生物活性
描述：CAIX抑制剂S4是碳酸酐酶IX/XII(CAIX/XII)的有效和选择性抑制剂,Ki分别为7nM和2nM。CAIX抑制剂S4也抑制CAII和CAI(Ki分别为546和5600nM)。CAIX抑制剂S4可以抑制原位MDA-MB-231小鼠模型中的肺转移数量,而不影响原发性肿瘤生长[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>碳酸酐酶
靶点：
Ki:2nM(CAXII),7nM(CAIX),546nM(CAII),5600nM(CAI)[1]
体外研究：CAIX抑制剂S4(1-100μM；24小时)以剂量依赖性方式抑制MDA-MB-231、HCT116和HT29细胞的增殖[1]。CAIX抑制剂S4(3.3-33μM；24小时)以浓度依赖性方式抑制缺氧条件下eGFP-MDA-MB-231细胞的迁移[1]。CAIX抑制剂S4(33μM；15-60分钟)延迟缺氧条件下MDA-MB-231细胞的细胞扩散,但在常氧条件下基本上不延迟[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231、HCT116和HT29细胞浓度：1、10、100μM培养时间：24小时结果：抑制MDA-MB-231、HCT116和HT29细胞的增殖,IC50分别为481μM、>1000μM和20μM。
体内研究：CAIX抑制剂S4(10mg/kg；i、p.14天)抑制MDA-MB-231模型中的转移性肿瘤负担,同时对原发性肿瘤生长或小鼠状况没有影响[1]。动物模型：雌性nu/nuCBA小鼠(10-12周)注射eGFP-MDA-MB-231细胞[1]剂量：10mg/kg给药：每天一次,连续14天,按“5天开始,2天停止”的给药方案给药。结果：显著降低了携带原位eGFP-MDA-MB-231肿瘤的小鼠的肺转移肿瘤负担。在整个实验过程中,溶媒和S4处理小鼠的平均体重相似。
参考文献：
[1].GielingRG,et,al.AntimetastaticeffectofsulfamatecarbonicanhydraseIXinhibitorsinbreastcarcinomaxenografts.JMedChem.2012Jun14;55(11):5591-600.
CAIXInhibitorS4物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C15H17N3O4S
分子量：335.378
精确质量：335.093964
LogP：2.51
折射率：1.663
储存条件：-20°C，密封，干燥
CAIXInhibitorS4英文别名
：MFCD30182321
：S4
：Sulfamicacid,4-[[[(3,5-dimethylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenylester
：4-(3'-(3",5"-Dimethylphenyl)ureido)phenylsulfamate
：4-{[(3,5-Dimethylphenyl)carbamoyl]amino}phenylsulfamate
：4-[(3,5-Dimethylphenyl)ureido]phenylsulfamate
：CAIXInhibitorS4
：4-[[[(3,5-Dimethylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenylsulfamicacidester
CAIX Inhibitor S4重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
CAIXInhibitorS4
CAIX Inhibitor S4
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
