屈那班
屈那班
常用名：屈那班
CAS号：358970-97-5
英文名：AVE 1625
中文别名：N-[1-[二(4-氯苯基)甲基]氮杂环丁-3-基]-N-(3,5-二氟苯基)甲磺酰胺
屈那班名称
中文名：屈那班
英文名：N-[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl]-N-(3,5-difluorophenyl)methanesulfonamide
中文别名：N-[1-[二(4-氯苯基)甲基]氮杂环丁-3-基]-N-(3,5-二氟苯基)甲磺酰胺
英文别名：更多
屈那班生物活性
描述：Drinabant(AVE1625)是具有口服活性的CB1受体的拮抗剂。Drinabant(AVE1625)抑制hCB1-R和rCB1-R激动剂刺激的钙信号的IC50值分别为25nM和10nM。对hCB2-R无活性。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>大麻素受体
靶点：
hCB1-R:25nM(IC50)
rCB1-R:10nM(IC50)
CB2:10000nM(IC50)
体内研究：AVE1625(10mg/kg口服,每天一次),与奥氮平(HY-14541)合用可减少体重增加,减少增加的食物摄入,同时保持增加的能量消耗和运动能力[2]。AVE1625(1、3和10mg/kgip)可逆转MK-801(HY-15084B)或新生期一氧化氮合酶抑制引起的异常持续LI,并改善工作记忆和情景记忆[3]。动物模型：大鼠[1]。剂量：30mg/kg。给药：口服灌胃,单剂量。结果：前晚(餐后状态)自由进食导致随后10-12小时内进食量明显减少,与对照组相比,其运动活动无差异。引起游离脂肪酸和甘油的增加,表明脂肪组织的脂肪分解增加。立即导致VCO2和VO2显著增加,表明含能基质的氧化增加,TEE增加。动物模型：雌性汉诺威Wistar大鼠,体重225±8.6g[2]。剂量：10mg/kg。给药：口服,每日一次。结果：在治疗的前3天内,它们的体重明显减轻,而在12天的治疗中,动物体重保持在较低水平,但它们的脂肪减少了7.3±1.3克。
参考文献：
[1].AndreasWHerling,etal.CB1receptorantagonistAVE1625affectsprimarilymetabolicparametersindependentlyofreducedfoodintakeinWistarrats.AmJPhysiolEndocrinolMetab.2007Sep;293(3):E826-32.
[2].MichaelaLiebig,etal.Profilingofenergymetabolisminolanzapine-inducedweightgaininratsanditspreventionbytheCB1-antagonistAVE1625.Obesity(SilverSpring).2010Oct;18(10):1952-8.
[3].MarkDBlack,etal.AVE1625,acannabinoidCB1receptorantagonist,asaco-treatmentwithantipsychoticsforschizophrenia:improvementincognitivefunctionandreductionofantipsychotic-sideeffectsinrodents.Psychopharmacology(Berl).2011May;215(1):149-63.
屈那班物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：581.7±60.0°Cat760mmHg
分子式：C23H20Cl2F2N2O2S
分子量：497.385
闪点：305.6±32.9°C
精确质量：496.059052
PSA：49.00000
LogP：5.46
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.646
储存条件：-20°C
屈那班英文别名
：AVE-1625
：Drinabant
：N-{1-[Bis(4-chlorophenyl)methyl]-3-azetidinyl}-N-(3,5-difluorophenyl)methanesulfonamide
：Methanesulfonamide,N-[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-3-azetidinyl]-N-(3,5-difluorophenyl)-
：UNII-61S98RLL5I
屈那班重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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屈那班
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
