三甲丙咪嗪
三甲丙咪嗪
常用名：三甲丙咪嗪
CAS号：739-71-9
英文名：trimipramine
中文别名：三甲丙咪嗪
三甲丙咪嗪名称
中文名：曲米帕明
英文名：trimipramine
中文别名：三甲丙咪嗪
英文别名：更多
三甲丙咪嗪生物活性
描述：三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
5-HT1CReceptor:6.39(pKi)
5-HT2Receptor:8.10(pKi)
5-HT1AReceptor:4.66(pKi)
体外研究：与5-HT1C受体相比,三米帕明对5-HT2的亲和力要高得多[1]。Trimipramine是人体NAT和SERT的中度抑制剂,IC50值分别为4.99μM和2.11μM[2]。SERT和NAT可代表三米帕明抗抑郁作用的靶点(1mM、0.1mM、1.01mM、1μM、00.1μM；10min；HEK293细胞)[2]。
体内研究：三甲基丙胺(5mg/kg/d；14d；慢性给药)在大鼠中起作用：1.增加局部5-HT的浓度。5-HT在额叶皮质和海马中最高,其次是嗅结节和下丘脑。2.减少额叶皮质5-HT2和纹状体DAD2受体的数量。3.脑区域单胺和代谢物水平的增加。因此,表明多巴胺(DA)和5-HT的合成速率更高,与5-HT2和DAD2受体的自适应下调一致[3]。动物模型：雄性Wistar大鼠(220-250g)；在胸背侧肩胛间区皮下植入渗透微型泵[3]剂量：5mg/kg/天给药：通过smotic微型泵给药；14天结果：减少额叶皮质5-HT2和纹状体DAD2受体的数量,从而阻断5-HT和多巴胺(DA)的摄取。
参考文献：
[1].JenckF,etal.Evidenceforaroleof5-HT1Creceptorsintheantiserotonergicpropertiesofsomeantidepressantdrugs.EurJPharmacol.1993Feb9.231(2):223-9.
[2].HaenischB,etal.Inhibitorypotenciesoftrimipramineanditsmainmetabolitesathumanmonoamineandorganiccationtransporters.Psychopharmacology(Berl).2011Sep.217(2):289-95.
[3].JuorioAV,etal.TheeffectsofchronictrimipraminetreatmentonbiogenicaminemetabolismandondopamineD2,5-HT2andtryptaminebindingsitesinratbrain.GenPharmacol.1990.21(5):759-62.
三甲丙咪嗪物理化学性质
密度：0.9912(roughestimate)
沸点：426.2°C(roughestimate)
熔点：45°
分子式：C20H26N2
分子量：294.43400
闪点：9℃
精确质量：294.21000
PSA：6.48000
LogP：4.18600
折射率：1.6450(estimate)
储存条件：2-8°C
分子结构：
1、摩尔折射率：93.51
2、摩尔体积（m3/mol）：286.1
3、等张比容（90.2K）：715.5
4、表面张力（dyne/cm）：39.1
5、介电常数：
6、偶极距（10-24cm3）：
7、极化率：37.07
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积6.5
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:317
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：未确定
2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：未确定
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）：未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：未确定
三甲丙咪嗪毒性和生态
：
三甲丙咪嗪毒理学数据:
急性毒性：小鼠口经LD50：250mg/kg
三甲丙咪嗪毒性英文版
三甲丙咪嗪安全信息
符号：
GHS02,GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H225-H301+H311+H331-H370
警示性声明：P210-P260-P280-P301+P310-P311
危害码(欧洲)：F,T
风险声明(欧洲)：11-23/24/25-39/23/24/25
安全声明(欧洲)：16-36/37-45
危险品运输编码：UN3249
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
三甲丙咪嗪文献27
更多文献：Evaluationofthematrixeffectofdifferentsamplematricesfor33pharmaceuticalsbypost-columninfusion.
J.Chromatogr.B.Analyt.Technol.Biomed.LifeSci.1000,84-94,(2015)
Matrixeffectsthatoccurduringquantitativemeasurementbyliquidchromatographymassspectrometryspecificallywhenusingelectrosprayionizationareawidelyrecognizedphenomenon.Samplematrixc…
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：Antidepressantsforpatientswithtinnitus.
CochraneDatabaseSyst.Rev.9,CD003853,(2012)
ThisisanupdateofaCochranereviewfirstpublishedinTheCochraneLibraryinIssue4,2006andpreviouslyupdatedin2009.Tinnitusisdescribedastheperceptionofsoundornoiseintheabsence…
：
：Seizuresaftersingle-agentoverdosewithpharmaceuticaldrugs:analysisofcasesreportedtoapoisoncenter.
Clin.Toxicol.(Phila.)52(6),629-34,(2014)
Seizuresduringintoxicationswithpharmaceuticalsareawell-knowncomplication.However,onlyafewstudiesreportondrugscommonlyinvolvedandcalculatetheseizurepotentialofthesedrugs.Toid…
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三甲丙咪嗪英文别名
：(+-)-1-cyclohexyl-1-phenyl-3-piperidino-propan-1-ol,hydrochloride
：(+-)-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-piperidino-propan-1-ol,Hydrochlorid
：tremin
：(+/-)-Trihexyphenidylhydrochloride
：EINECS212-008-3
：Trihexy
：5-(3-dimethylamino-2-methylpropyl)-10,11-dihydro-5H-dibenz(b,f)azepineacidmaleate
：triiodothyronine
：Trimipramine
：paralest
：8-Chloro-3-methoxy-11-(1-methyl-4-piperidinyl)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]-cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ol
：[3-(10,11-dihydro-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-2-methyl-propyl]-dimethyl-amine
：10,11-dihydro-5-(3-dimethylamino-2-methylpropyl)-5H-dibenz(b,f)azepine
：peragit
：Sedrina
：timipramine
：cyclodol
：trihexylphenidylHCl
：pacitane
：Broflex
：3,3',5-triiodothyronine
：L-3,3',5-triiodothyronine
：3,5,3'-triiodothyronine
：pipanol
三甲丙咪嗪重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
SanJiaBingMiQin
三甲丙咪嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
