INF39
INF39
常用名：INF39
CAS号：866028-26-4
英文名：INF 39
中文别名：N/A
INF39名称
中文名：INF39
英文名：INF39
英文别名：更多
INF39生物活性
描述：INF39是不可逆的,没有细胞毒性的NLRP3抑制剂。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>NOD样受体(NLR)研究领域>>炎症/免疫
体外研究：INF39能够在10μM时显着抑制ATP-和奈斯克林诱导的IL-1β释放。INF39可减少巨噬细胞中caspase-1的活化和焦磷酸化。INF39不仅可以阻断NLRP3的激活,还可以阻断NF-κB通路。INF39可能与半胱氨酸蛋白酶caspase-1活性位点中的Cys-SH残基反应,但不直接靶向caspase-1活性。INF39能够在不影响细胞活力的情况下降低NLRP3的稳态(或基础)BRET信号,这意味着它可以干扰基础NLRP3构象。INF39不会阻断NLRP3在检测到细胞内K+降低时所遭受的初始构象变化;然而,它影响NLRP3构象变化的第二步,其可能与受体的ATP酶活性相关并且不依赖于细胞内K+的减少。INF39在不经历化学修饰的情况下到达肠上皮细胞。在吸收到上皮细胞后,它可能在粘膜上皮水平局部起作用[1]。
体内研究：口服INF39可减少用2,4-二硝基苯磺酸处理的大鼠的全身和结肠炎症。在INF39(12.5,25和50mg/kg)治疗下,在发炎的大鼠中观察到显着的体重增加。用DNBS治疗导致脾脏重量显着增加(+39.3％)。通过施用INF39显着降低这种增加(分别为12.5,25,50mg/kg时+2.2,+4.3和+4.8％)。用INF39抑制NLRP3炎性体复合物剂量依赖性地减弱结肠长度的减少(分别为12.5,25,50mg/kg时-19,-13和-8％)。用INF39处理的大鼠显示出宏观损伤评分的显着降低(12.5mg/kg时为4.7,35mg/kg时为3.1,50mg/kg时为2.8)。口服INF39可降低DNBS治疗大鼠的结肠髓过氧化物酶,IL-1β和TNF水平[1]。
激酶实验：将INF39（100μM终浓度，2％DMSO）加入到含有固定化NALP3蛋白的孔中，并在37℃下预孵育55分钟以模拟正常实验时间（预孵育15分钟+与ATP孵育40分钟）;在对照孔中加入缓冲液和DMSO的混合物。在预孵育时间后，用反应缓冲液将孔重复三次，并在37℃下加入ATP（250μM）40分钟。用ADP-Glo-Assay[1]测量ADP形成。
动物实验：大鼠：将DNBS未处理的和DNBS处理的动物分配到以下处理组：INF39（12.5,25,50mg/kg/天）或地塞米松（DEX，1mg/kg/天）。将INF39和地塞米松分别悬浮在橄榄油和1％甲基纤维素中，并以0.2mL/大鼠的体积给药。DNBS未处理的动物（对照组）和DNBS处理的大鼠（结肠炎组）接受药物载体作为对照。从药物治疗开始每天监测体重[1]。
参考文献：
[1].CoccoM,etal.DevelopmentofanAcrylateDerivativeTargetingtheNLRP3InflammasomefortheTreatmentofInflammatoryBowelDisease.JMedChem.2017May11;60(9):3656-3671.
INF39物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：309.3±30.0°Cat760mmHg
分子式：C12H13ClO2
分子量：224.683
闪点：149.6±20.0°C
精确质量：224.060410
LogP：4.14
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±0.7mmHgat25°C
折射率：1.522
储存条件：-20℃
INF39英文别名
：Ethyl2-(2-chlorobenzyl)acrylate
：Benzenepropanoicacid,2-chloro-α-methylene-,ethylester
INF39重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
INF39
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
