Sulfatinib
Sulfatinib
常用名：Sulfatinib
CAS号：1308672-74-3
英文名：Sulfatinib
中文别名：N/A
Sulfatinib名称
中文名：Sulfatinib
英文名：Sulfatinib
英文别名：更多
Sulfatinib生物活性
描述：Sulfatinib(HMPL-012)是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂,IC50值在1到24nM之间。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
VEGFR1
VEGFR2
VEGFR3
FGFR1
CSF1R
体外研究：Sulfatinib抑制VEGFR1,2和3,FGFR1和CSF1R激酶,IC50为1~24nM,强烈阻断HEK293KDR细胞中VEGF诱导的VEGFR2磷酸化,CSF1刺激RAW264.7细胞中CSF1R磷酸化,IC50为2,分别为79nM。Sulfatinib还可以减弱VEGF或FGF刺激的HUVEC细胞增殖,IC50<50nM[1]。此外,它是一种hERG抑制剂,在CHO细胞中IC50为6.8μM[2]。
体内研究：在动物研究中,单次口服给予硫达肝素以暴露依赖性方式抑制VEGF刺激裸鼠肺组织中的VEGFR2磷酸化。此外,给药后24小时血浆中FGF23水平的升高提示抑制FGFR信号传导。Sulfatinib在多种人异种移植模型中显示出有效的肿瘤生长抑制并显着降低CD31表达,表明通过VEGFR和FGFR信号传导对血管生成具有强烈抑制作用。在同源小鼠结肠癌模型CT-26中,Sulfatinib在单药治疗后表现出中度肿瘤生长抑制[1]。口服10mg/kg后,小鼠的AUC和Cmax分别为397ng/mL和138ng/mL[1]。
激酶实验：使用Z-lyte测定试剂盒测试KDR激酶抑制活性。测试系统在384孔板中含有300ng/mL重组人KDR催化结构域，10μMATP，1μM底物肽和一系列不同浓度的测试化合物（Sulfatinib）;总体积为10μL。酶抑制在室温（25℃）下在室温下在振荡器上进行1小时。加入5μL终止溶液以终止反应[2]。
动物实验：在单次静脉内和口服2.5和10mg/kg给药后，用雄性ICR小鼠（每组n=6，体重20-30g）研究磺胺抑素的药代动力学。对于静脉内给药制剂，将磺胺替尼溶于DMSO（0.25％）-溶质（10％）-乙醇（10％）-生理盐水（79.75％），浓度为0.25mg/mL。并且用0.5％CMC-Na制备po剂量制剂（1mg/mL）。静脉注射或口服给药后，在0（关闭前），5,15,30分钟和1,1.5,2,4,8,24小时通过眼静脉收集血液样品，用肝素-Na凝固。离心后，分离血浆样品，用含有内标的乙腈进行蛋白质沉淀[2]。
参考文献：
[1].PCTInt.Appl.(2011),WO2011060746A120110526.
Sulfatinib物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：712.9±70.0°Cat760mmHg
分子式：C24H28N6O3S
分子量：480.582
闪点：385.0±35.7°C
精确质量：480.194366
LogP：3.06
外观性状：浅黄色粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.658
储存条件：室温
Sulfatinib英文别名
：N-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1-[3-({4-[(2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-2-pyrimidinyl}amino)phenyl]methanesulfonamide
：Benzenemethanesulfonamide,N-[2-(dimethylamino)ethyl]-3-[[4-[(2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-2-pyrimidinyl]amino]-
Sulfatinib重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Sulfatinib
Sulfatinib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
