匹伏普利
匹伏普利
常用名：匹伏普利
CAS号：81045-50-3
英文名：Pivopril
中文别名：N/A
匹伏普利名称
中文名：匹伏普利
英文名：(S)-N-cyclopentyl-N-[3-[(2,2-dimethyl-1-oxopropyl)thio]-2-methyl-1-oxopropyl]glycine
英文别名：更多
匹伏普利生物活性
描述：Pivalopril是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)研究领域>>心血管疾病
靶点：
ACE[1]
体内研究：Pivalopril是一种具有受阻硫基团的新化合物,已与卡托普利相比,用于大鼠和狗的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制和大鼠的抗高血压活性。在不同的有意识的正常血压大鼠组中,Pivalopril(0.03-1.0mg/kg,口服[po])产生剂量相关的血管紧张素I(AngI)诱导的升压作用的拮抗作用。Pivalopril和卡托普利的ED50为0.1mg/kg。在有意识的正常血压犬中,Pivalopril(增量剂量为0.01-1.0mg/kg,po)产生剂量相关的AngI升压效应拮抗作用。对于新戊酰吡啶,ED50为0.17mg/kg,对于卡托普利,ED50为0.06mg/kg。在等效剂量下,两种化合物具有相似的作用持续时间。在钠缺乏的,有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,新戊酸利(1-100mg/kg,口服)产生剂量相关的平均动脉压降低。效力和持续时间与卡托普利相似。在富含钠的SHR中,用倍他索利(每天100mg/kg)口服给药5天比卡托普利(100mg/kg每天)更有效地降低平均动脉压。结论是,Pivalopril是一种有效的,口服有效的ACE抑制剂和抗高血压药[2]。
参考文献：
[1].BurnierM,etal.RHC3659:aneworallyactiveangiotensinconvertingenzymeinhibitorinnormalvolunteers.BrJClinPharmacol.1981Dec;12(6):893-9.
[2].WolfPS,etal.Angiotensin-convertingenzymeinhibitoryandantihypertensiveactivitiesofpivalopril(RHC3659-(S)).FedProc.1984Apr;43(5):1322-5.
匹伏普利物理化学性质
密度：1.16g/cm3
沸点：490.431°Cat760mmHg
分子式：C16H27NO4S
分子量：329.45500
闪点：250.4±26.8°C
精确质量：329.16600
PSA：99.98000
LogP：2.78420
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.531
储存条件：2-8℃
匹伏普利英文别名
：Pivalopril
：Pivopril
匹伏普利重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
PiFuPuLi
匹伏普利
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
