VII-31
VII-31
常用名：VII-31
CAS号：2305757-96-2
英文名：VII-31
中文别名：N/A
VII-31名称
英文名：VII-31
VII-31生物活性
描述：VII-31是NEDDylation通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤。VII-31还诱导凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶
靶点：
NEDDylation[1]
体外研究：VII-31(100nm,200nm；48h)抑制胃细胞系MGC803的细胞活力,IC50为0.09±0.01μM；VII-31还抑制MCF-7和PC-3的细胞活力,IC50分别为0.10±0.006和1.15±0.28μM[1]。VII-31(50-150nm；24小时)阻滞MGC803细胞周期于G2/M期[1]。VII-31(50-150nm；48小时)通过内源性和外源性途径诱导细胞凋亡[1]。VII-31(50-150nm；24小时)激活MGC803细胞的NEDDylation[1]。VII-31(50-150nM；48小时)上调促凋亡蛋白FADD、Fasl、PIDD、Bax、Bad；下调抗凋亡蛋白Bcl-xL、Bcl-2、XIAP、c-IAP1[1]。细胞活力测定[1]细胞系：胃癌MGC803细胞浓度：100200nm孵育时间：48h结果：抑制细胞活力呈剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系：MGC803细胞浓度：50100150nm孵育时间：24h结果：细胞阻滞于G2/M期,高剂量组可见明显的亚G1峰。细胞凋亡分析[1]细胞株：MGC803细胞浓度：50、75、100、150nm孵育时间：48h结果：大剂量(150nm)处理可使早期和晚期凋亡率由4.8%显著提高至92.8%。WesternBlot分析[1]细胞系：MGC803细胞浓度：50、100、150nM孵育时间：24小时结果：导致MGC803细胞内达二基激活,3种重要蛋白NAE1、Ubc12和CUL1的内联化被激活。
体内研究：VII-31抑制体内肿瘤进展,但对小鼠无明显毒性[1]。动物模型：小鼠携带MGC803异种移植瘤[1]剂量：50100150mg/kg给药：皮下注射,连续28天。结果：小鼠的肿瘤比溶媒对照小得多。高剂量组与未治疗组比较,肿瘤体积明显减少。
参考文献：
[1].Dong-JunFu,etal.DiscoveryofNovelTertiaryAmideDerivativesasNEDDylationPathwayActivatorstoInhibittheTumorProgressioninVitroandinVivo.EurJMedChem.2020Apr15;192:112153.
VII-31物理化学性质
分子式：C23H25NO5S
分子量：427.51
VII-31重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
VII-31
VII-31
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
