SC-236
SC-236
常用名：SC-236
CAS号：170569-86-5
英文名：SC-236
中文别名：N/A
SC-236名称
英文名：4-[5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
英文别名：更多
SC-236生物活性
描述：SC-236是具有口服活性的COX-2特异性抑制剂(对COX-1和COX-2的IC50分别为10nM和17.8μM)和PPARγ激动剂。SC-236可通过c-Jun氨基端抑制激活蛋白-1(AP-1)活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：
COX-2:10nM(IC50)
COX-1:17.8μM(IC50)
体外研究：SC-236(15μM,30分钟)抑制非甾体抗炎药的副作用,并防止血管内皮细胞受到ALSS的炎症[1]。SC-236在HSCs中显著诱导PPARγ表达,并在荧光素酶报告子反式激活试验中作为有效的PPARγ激动剂[2]。SC-236以时间和浓度依赖的方式强烈抑制巨噬细胞活力[2]。SC-236单独或与15d-PGJ2联合,在培养的HSCs中诱导显著的促凋亡作用[2]。SC-236通过调节AP-1信号通路介导抗肿瘤作用[3]。westernblot分析[1]细胞系：vECs。浓度：15μM孵育时间：30min。结果：大鼠内皮细胞COX-2水平明显降低,IκBα水平明显升高,从而抑制ALSS诱导的NFκB活化和炎症反应。westernblot分析[2]细胞系：cos7细胞。浓度：3、10μM,孵育时间：18h(与15d-PGJ2合用)。结果：PPARγ激动剂具有浓度依赖性。
体内研究：SC-236(6mg/kg,灌胃)在CCl4处理的动物中表现出抗纤维化特性[2]。动物模型：76只成年雄性Wistar大鼠,体重200-220g(CCl4处理)[2]。剂量：6mg/kg。给药：口服,每周3次。结果：CCl4处理后大鼠肝脏COX-2蛋白表达明显增强。显著降低肝纤维化程度。显著抑制CCl4处理大鼠α-SMA的表达。
参考文献：
[1].Shao-YuFang,etal.ReductioninMicroRNA-4488ExpressionInducesNFκBTranslocationinVenousEndothelialCellsUnderArterialFlow.CardiovascDrugsTher.2020Sep9.
[2].AnnaPlanagumà,etal.Theselectivecyclooxygenase-2inhibitorSC-236reducesliverfibrosisbymechanismsinvolvingnon-parenchymalcellapoptosisandPPARgammaactivation.FASEBJ.2005Jul;19(9):1120-2.
[3].BenjaminChun-YuWong,etal.Cyclooxygenase-2inhibitor(SC-236)suppressesactivatorprotein-1throughc-JunNH2-terminalkinase.Gastroenterology.2004Jan;126(1):136-47.
[4].Su-JinKim,etal.TheCOX-2inhibitorSC-236exertsanti-inflammatoryeffectsbysuppressingphosphorylationofERKinamurinemodel.LifeSci.2007Aug23;81(11):863-72.
[5].TDPenning,etal.Synthesisandbiologicalevaluationofthe1,5-diarylpyrazoleclassofcyclooxygenase-2inhibitors:identificationof4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide(SC-58635,celecoxib).JMedChem.1997Apr25;40(9):1347-65.
SC-236物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：543.4±60.0°Cat760mmHg
分子式：C16H11ClF3N3O2S
分子量：401.791
闪点：282.4±32.9°C
精确质量：401.021271
PSA：86.36000
LogP：4.32
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.625
SC-236安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
海关编码：2935009090
SC-236海关
海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%
SC-236文献3
更多文献：Downregulationofsphingosine1-phosphate(S1P)receptor1bydexamethasoneinhibitsS1P-inducedmesangialcellmigration.
Biol.Chem.396,803-12,(2015)
Sphingosine1-phosphate(S1P)isgeneratedbysphingosinekinase(SK)-1and-2andactsmainlyasanextracellularligandatfivespecificreceptors,denotedS1P1-5.Afteractivation,S1Preceptorsre…
：
：InhibitionofCOX-1attenuatestheformationofthromboxaneA2andamelioratestheacutedecreaseinglomerularfiltrationrateinendotoxemicmice.
Am.J.Physiol.RenalPhysiol.309,F332-40,(2015)
Thromboxane(Tx)A2hasbeensuggestedtobeinvolvedinthedevelopmentofsepsis-inducedacutekidneyinjury(AKI).Therefore,weinvestigatedtheimpactofcyclooxygenase(COX)-1andCOX-2activity…
：
：COX-2genedosage-dependentdefectsinkidneydevelopment.
Am.J.Physiol.RenalPhysiol.310,F1113-22,(2016)
Deletionofcyclooxygenase(COX)-2causesimpairmentofkidneydevelopment,includinghypothrophicglomeruliandcorticalthinning.AcriticalroleforCOX-2isseen4-8dayspostnatally.Thepresent…
：
SC-236英文别名
：Benzenesulfonamide,4-[5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-
：HMS3262A06
：4-[5-(4-Chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-benzenesulfonamideSC-58236
：Tracazolatehydrochloride
：SC236
：4-[5-(4-chorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-1-yl]benzenesulfonamide
：4-(5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl)benzenesulfonamide
：4-[5-(4-Chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
：4-(5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide
SC-236重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
SC-236
SC-236
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
