Purvalanol A.
Purvalanol A.
常用名：Purvalanol A.
CAS号：212844-53-6
英文名：Purvalanol A
中文别名：N/A
PurvalanolA.名称
中文名：PurvalanolA.
英文名：purvalanolA
英文别名：更多
PurvalanolA.生物活性
描述：PurvalanolA是一种有效的CDK抑制剂,对cdc2-cyclinB,cdc2-cyclinB,cdk2-cyclinE,cdk4-cyclinD1和cdk5-p35的IC50值分别为4,70,35,850和75nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：
cdc2-cyclinB:4nM(IC50)
cdk2-cyclinE:35nM(IC50)
cdk2-cyclinA:70nM(IC50)
cdk4-cyclinD1:850nM(IC50)
cdk5-p35:75nM(IC50)
erk1:9000nM(IC50)
体外研究：PurvalanolA抑制cdc28(酿酒酵母)和erk1,IC50为80和9000nM。PurvalanolA显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性,平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanolA的敏感性增加~20倍：GI12为76nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系,GI50为347nM[1]。PurvalanolA是CDK2的2.5倍强效抑制剂,但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。PurvalanolA抑制MKK1,MAPK2/ERK2,JNK/SAPK1c,IC50分别为80,26,84μM[2]。PurvalanolA选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。PurvalanolA可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。PurvalanolA在无细胞条件下不抑制转录[3]。
参考文献：
[1].GrayNS,etal.Exploitingchemicallibraries,structure,andgenomicsinthesearchforkinaseinhibitors.Science.1998Jul24;281(5376):533-8.
[2].BainJ,etal.Thespecificitiesofproteinkinaseinhibitors:anupdate.BiochemJ.2003Apr1;371(Pt1):199-204.
[3].VillerbuN,etal.CellulareffectsofpurvalanolA:aspecificinhibitorofcyclin-dependentkinaseactivities.IntJCancer.2002Feb20;97(6):761-9.
PurvalanolA.物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：590.5±60.0°Cat760mmHg
分子式：C19H25ClN6O
分子量：388.894
闪点：310.9±32.9°C
精确质量：388.177826
PSA：87.89000
LogP：2.77
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.654
储存条件：−20°C
水溶解性：methylenechloride:50 mg/mL,clear,colorless
PurvalanolA.安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2933990090
PurvalanolA.海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
PurvalanolA.文献6
更多文献：PhosphoproteomicAnalysisofAuroraKinaseInhibitioninMonopolarCytokinesis.
J.ProteomeRes.14,4087-98,(2015)
Cytokinesisisthelaststepofthecellcyclethatrequirescoordinatedactivitiesofthemicrotubulecytoskeleton,actincytoskeleton,andmembranecompartments.AuroraBkinaseisoneofthemaster…
：
：InvolvementofatypicaltranscriptionfactorE2F8inthepolyploidizationduringmouseandhumandecidualization.
CellCycle14,1842-58,(2015)
Polyploiddecidualcellsarespecificallydifferentiatedcellsduringmouseuterinedecidualization.However,littleisknownabouttheregulatorymechanismandphysiologicalsignificanceofpolyploid…
：
：KAPregulatesROCK2andCdk2inanRNA-activatedglioblastomainvasionpathway.
Oncogene34(11),1432-41,(2015)
Aberrantsplicingofthecyclin-dependentkinase-associatedphosphatase,KAP,promotesglioblastomainvasioninaCdc2-dependentmanner.However,themechanismbywhichthisoccursisunknown.Herewe…
：
PurvalanolA.英文别名
：P01
：2-(1R-Isopropyl-2-hydroxyethylamino)-6-(3-chloroanilino)-9-isopropylpurineNG-60
：(2R)-2-[[6-(3-chloroanilino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]-3-methylbutan-1-ol
：NG-60
：(2R)-2-({6-[(3-Chlorophenyl)amino]-9-isopropyl-9H-purin-2-yl}amino)-3-methyl-1-butanol
：(2R)-2-({6-[(3-Chlorophenyl)amino]-9-isopropyl-9H-purin-2-yl}amino)-3-methylbutan-1-ol
：1-Butanol,2-[[6-[(3-chlorophenyl)amino]-9-(1-methylethyl)-9H-purin-2-yl]amino]-3-methyl-,(2R)-
：PurvalanolA
：Purv
Purvalanol A.重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
PurvalanolA.
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
