Remogliflozin etabonate
Remogliflozin etabonate
常用名：Remogliflozin etabonate
CAS号：442201-24-3
英文名：Remogliflozin etabonate
中文别名：N/A
Remogliflozinetabonate名称
英文名：ethyl[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[5-methyl-1-propan-2-yl-4-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]pyrazol-3-yl]oxyoxan-2-yl]methylcarbonate
英文别名：更多
Remogliflozinetabonate生物活性
描述：Remogliflozinetabonate(GSK189075)是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT2)抑制剂,对hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1的Ki值分别为1.95μM,43.1μM,2.14μM,8.57μM。Remogliflozinetabonate是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净(Remogliflozin)。Remogliflozinetabonate在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>跨膜转运>>SGLT
靶点：
hSGLT1:43.1μM(Ki)
rSGLT1:8.57μM(Ki)
hSGLT2:1.95μM(Ki)
rSGLT2:2.14μM(Ki)
体内研究：依他泊酸雷格列嗪(GSK189075；10或30mg/kg；口服；每天两次,持续6周)显著降低FPG和GHb水平,呈剂量依赖性[1]。依他贝酸雷格列嗪(3,10,30mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式增加尿糖排泄。依他贝酸雷格列嗪剂量依赖性抑制正常大鼠血糖负荷后血糖升高,降低血浆胰岛素水平[1]。依他泊酸雷格列嗪(1-10mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式降低血糖并降低血糖AUC0-6小时[1]。依他波酸雷格列嗪(含0.01、0.03或0.1%依他波酸的高脂饮食8周)以剂量依赖的方式降低血糖、血浆胰岛素和GHb水平,并抑制GK雄性大鼠(6周龄)高甘油三酯血症的发生[1]。动物模型：8周龄db/db小鼠[1]剂量：10或30mg/kg给药：口服；每日2次,连续6周。结果：空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(GHb)均显著降低,呈剂量依赖性。减少尿量和尿葡萄糖排泄量,改善高血糖。
参考文献：
[1].YoshikazuFujimori,etal.RemogliflozinEtabonate,inaNovelCategoryofSelectiveLow-AffinitySodiumGlucoseCotransporter(SGLT2)Inhibitors,ExhibitsAntidiabeticEfficacyinRodentModels.JPharmacolExpTher.2008Oct;327(1):268-76.
Remogliflozinetabonate物理化学性质
分子式：C26H38N2O9
分子量：522.58800
精确质量：522.25800
PSA：141.73000
LogP：2.50990
储存条件：2-8°C
Remogliflozinetabonate英文别名
：remogliflozinetabonate
：UNII-TR0QT6QSUL
：Remogliflozinetabonate(USAN/INN)
：KGT-1681
Remogliflozin etabonate重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Remogliflozinetabonate
Remogliflozin etabonate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
