BPO-27外消旋体

BPO-27外消旋体名称

中文名：BPO-27外消旋体
英文名：BPO-27racemate
英文别名：更多

BPO-27外消旋体生物活性

描述：BPO-27racemate是有效的CFTR抑制剂,IC50值为8nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>CFTR研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:8nM[1]

体外研究：苯并嘧啶并-吡咯并-恶嗪二酮BPO-27是PPQ-102的类似物,其抑制CFTR的IC50为8nM。BPO-27的R对映体抑制CFTR氯化物电导,IC50为4nM,而S对映体无活性。肝微粒体的体外代谢稳定性显示两种对映体均稳定,4小时内代谢低于5％[1]。(R)-BPO-27在经典ATP结合位点附近结合。全细胞膜片钳研究显示具有电压非依赖性(R)-BPO-27阻断机制的线性CFTR电流。在(R)-BPO-27的浓度下,CFTR氯化物电流抑制50％,CFTR的ATP激活EC50从0.27增加到1.77mM[2]。
体内研究：在小鼠腹腔内推注给药后,血清(R)-1衰减,t1/2≈1.6h,并在肾脏中给予持续的治疗浓度[1]。
细胞实验：在表达CFTR的CHO-K1细胞上进行全细胞记录。在建立全细胞构型后，加入BPO-275分钟，然后在持续存在BPO-27（0.5或1μM）的情况下通过添加毛喉素（10μM）激活CFTR。通过将来自0mV的保持电位的超极化和去极化电压脉冲施加到+80和-80mV之间的电势（20mV的步长）来引发全细胞电流。使用Axopatch-200B在室温下进行记录。使用Digidata1440A转换器对电流进行数字化，并以5kHz[2]进行滤波。
动物实验：小鼠：（R）-BPO-27以1mg/mL配制在5％DMSO，2.5％吐温-80和2.5％PEG400水溶液中。通过腹膜内注射给予CD1遗传背景中的雄性小鼠300μL（R）-BPO-27制剂。在特定时间，通过眼睛出血收集血液样本。在4小时后，用PBS进行肾动脉灌注后取出肾脏。称重肾脏，与乙酸混合并均质化以进行分析[1]。
参考文献：

[1].SnyderDS,etal.AbsoluteConfigurationAndBiologicalPropertiesofEnantiomersofCFTRInhibitorBPO-27.ACSMedChemLett.2013May9;4(5):456-459.

[2].KimY,etal.Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione(R)-BPO-27InhibitsCFTRChlorideChannelGatingbyCompetitionwithATP.MolPharmacol.2015Oct;88(4):689-96.

BPO-27外消旋体物理化学性质

分子式：C26H18BrN3O6
分子量：548.34
储存条件：2-8℃

BPO-27外消旋体英文别名

：BPO-27(racemate)

BPO-27外消旋体重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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