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厄洛替尼甲磺酸盐

厄洛替尼甲磺酸盐

厄洛替尼甲磺酸盐

常用名:厄洛替尼甲磺酸盐

CAS号:248594-19-6

英文名:Erlotinib mesylate

中文别名:N/A

厄洛替尼甲磺酸盐名称

中文名:厄洛替尼甲磺酸盐
英文名:Erlotinibmesylate
英文别名:更多

厄洛替尼甲磺酸盐生物活性

描述:Erlotinib(NSC718781;OSI-774;CP-358774)甲磺酸盐是人EGFR抑制剂,IC50为2nM。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点:

EGFR:2nM(IC50)

体外研究:厄洛替尼(CP-358,774)也是EGFR重组细胞内(激酶)结构域的有效抑制剂,IC50为1nM。厄洛替尼强烈抑制DiFi细胞的增殖,对于8天的增殖试验,IC50为100nM[1]。与单独的任一种药剂相比,B-DIM和厄洛替尼(2μM)的组合导致BxPC-3细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任一种药物的细胞凋亡作用相比,B-DIM和厄洛替尼(2μM)的组合仅在BxPC-3细胞中导致显着的细胞凋亡诱导[2]。
体内研究:厄洛替尼(5mg/kg)比较Bcrp1/Mdr1a/1b-/-与WT小鼠(分别为7,419±1,720和4,957±1,735ng*h/mL)后,AUC0-inf之间的差异有1.49倍有统计学意义。,P=0.01)[3]。给博来霉素(BLM)治疗的大鼠施用厄洛替尼(10mg/kg/天,或20mg/kg/天)显示在宏观发现,肺重量,组织病理学评分(肺病变密度)等指标中没有肺损伤的恶化。和肺纤维化评分)和肺羟脯氨酸(HyP)水平。结果表明,厄洛替尼对大鼠BLM诱导的肺损伤没有任何加剧作用[4]。
激酶实验:激酶反应在50μL50mMHEPES(pH7.3)中进行,含有125mMNaCl,24mMMgCl2,0.1mMNa3VO4,20μMATP,1.6μg/mLEGF和15ngEGFR,从A431中亲和纯化细胞膜。加入DMSO中的化合物,使DMSO的最终浓度为2.5%。通过添加ATP引发磷酸化,并在室温下继续进行8mm,持续摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应,并用洗涤缓冲液洗涤4次。通过用50μL每孔HRP-缀合的PY54抗磷酸酪氨酸抗体孵育25mim来测量磷酸化PGT,在封闭缓冲液(3%BSA和0.05%Tween20的PBS溶液)中稀释至0.2μg/mL。通过抽吸除去抗体,并用洗涤缓冲液洗涤板4次。通过添加每孔50μL的TMB微孔过氧化物酶底物来培养结肠信号,并通过添加0.09M硫酸(每孔50μL)来终止。通过测量450nm处的吸光度来估计磷酸酪氨酸。对照的信号通常为0.6-1.2吸光度单位,在没有AlP,EGFR或POT的孔中基本上没有背景,并且与孵育10毫米的时间成比例[1]。
细胞实验:为了测试用B-DIM,厄洛替尼或其组合处理的细胞的活力,将BxPC-3和MIAPaCa细胞接种(每孔3,000-5,000)在96孔板中并在37℃温育过夜。最初测试B-DIM(10-50μM)和厄洛替尼(1-5μM)的浓度范围。基于初始结果,选择B-DIM(20μM)和厄洛替尼(2μM)的浓度用于所有测定。B-DIM(20μM),厄洛替尼(2μM)和组合对BxPC-3和MIAPaCa细胞的作用在72小时后通过标准MTT测定法测定并重复三次。通过Tecan微孔板荧光计在595nm处测量颜色强度。DMSO处理的细胞被认为是未处理的对照并且被指定为100%的值。除上述检测外,我们还进行了克隆形成试验,以评估治疗效果[2]。
动物实验:用5mg/kg厄洛替尼对小鼠[3]Bcrp1/Mdr1a/1b-/-和WT小鼠进行po或ip处理。假设药物吸收良好且生物利用度完全,选择ip给药。从侧尾静脉的尖端以三个系列进行取样。在第一系列期间,在注射后15分钟和0.5,1.5,5和10小时收集全血样品。基于该初始组的结果,两个后续系列的采样时间适应于注射后5和15分钟以及0.5,1.5,4和8小时。收集后,立即将血液样品离心,并将血浆储存在-20°C,直至进行高效液相色谱分析。大鼠[4]使用7周龄雄性Crl:CD(SD)大鼠(244-297g)。通过管饲法口服厄洛替尼(10mg/kg和20mg/kg)治疗动物。
参考文献:

[1].MoyerJD,etal.InductionofapoptosisandcellcyclearrestbyCP-358,774,aninhibitorofepidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinase.CancerRes.1997Nov1;57(21):4838-48.

[2].AliS,etal.Apoptosis-inducingeffectoferlotinibispotentiatedby3,3′-diindolylmethaneinvitroandinvivousinganorthotopicmodelofpancreaticcancer.MolCancerTher,2008,7(6),1708-1719.

[3].MarchettiS,etal.EffectoftheATP-bindingcassettedrugtransportersABCB1,ABCG2,andABCC2onerlotinibhydrochloride(Tarceva)dispositionininvitroandinvivopharmacokineticstudiesemployingBcrp1-/-/Mdr1a/1b-/-(triple-knockout)andwild-typemice.MolCancerTher.2008Aug;7(8):2280-7.

[4].AdachiK,etal.Effectsoferlotinibonlunginjuryinducedbyintratrachealadministrationofbleomycin(BLM)inrats.JToxicolSci.2010Aug;35(4):503-14.

厄洛替尼甲磺酸盐物理化学性质

分子式:C23H27N3O7S
分子量:489.541
精确质量:489.156982
储存条件:2-8℃

厄洛替尼甲磺酸盐英文别名

:4-Quinazolinamine,N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-,methanesulfonate(1:1)
:N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinaminemethanesulfonate(1:1)
:Erlotinib(mesylate)

厄洛替尼甲磺酸盐重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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厄洛替尼甲磺酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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