SB-218078
SB-218078
常用名：SB-218078
CAS号：135897-06-2
英文名：SB218078
中文别名：N/A
SB-218078名称
英文名：sb218078
英文别名：更多
SB-218078生物活性
描述：SB-218078是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶1(Chk1)抑制剂,可抑制cdc25C的Chk1磷酸化,IC50为15nM。SB-218078对Cdc2(IC50为250nM)和PKC(IC50为1000nM)的抑制作用较弱。SB-218078通过DNA损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>检查点激酶(Chk)信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点：
Chk1:15nM(IC50)
Cdc2:250nM(IC50)
PKC:1000nM(IC50)
体外研究：SB-218078(2.5-5μM；18小时；HeLa细胞)治疗可消除γ射线或拓扑异构酶I拓扑异构酶抑制引起的G2细胞周期阻滞[1]。SB-218078(500～625μm；96小时；HeLa和HT-29细胞)治疗显著增加DNA损伤的细胞毒性〔1〕。细胞周期分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：2.5μM,孵育时间：18h结果：消除了γ射线照射和拓扑异构酶I抑制引起的G2细胞周期阻滞。细胞毒性试验〔1〕细胞系：HeLa和HT-29细胞浓度：500nm,625nm孵育时间：96小时的结果：增强DNA损伤的细胞毒性。
体内研究：SB-218078(5mg/kg；腹腔注射；16h；C57/Bl6小鼠)治疗可促进淋巴瘤中γ-H2AX和凋亡的强烈增加,而对Myc诱导的淋巴瘤小鼠模型的健康脾脏无影响[2]。动物模型：C57/Bl6小鼠腹腔注射ARF-/-淋巴瘤[2]剂量：5mg/kg腹腔注射；16h结果：促进了γ-H2AX的强烈升高和淋巴瘤细胞凋亡。
参考文献：
[1].JacksonJR,etal.Anindolocarbazoleinhibitorofhumancheckpointkinase(Chk1)abrogatescellcyclearrestcausedbyDNAdamage.CancerRes.2000Feb1;60(3):566-72.
[2].MurgaM,etal.Exploitingoncogene-inducedreplicativestressfortheselectivekillingofMyc-driventumors.NatStructMolBiol.2011Nov27;18(12):1331-1335.
[3].PreetR,etal.Chk1inhibitorsynergizesquinacrinemediatedapoptosisinbreastcancercellsbycompromisingthebaseexcisionrepaircascade.BiochemPharmacol.2016Apr1;105:23-33.
SB-218078物理化学性质
分子式：C24H15N3O3
分子量：393.39400
精确质量：393.11100
PSA：69.02000
LogP：4.36310
折射率：1.97
储存条件：-20°C，密闭，干燥
SB-218078英文别名
：hms3229o08
：SB218078
SB-218078重点介绍
【SB-218078】凯途网SB-218078CAS号：135897-06-2，SB-218078MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SB-218078。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
SB-218078
SB-218078
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
