多西环素钙
多西环素钙
常用名:多西环素钙
CAS号:94088-85-4
英文名:dicalcium,(5R,5aR,6S,6aR,7S,10aS)-9-[amino(oxido)methylidene]-7-(dimethylamino)-10a-hydroxy-5-methyl-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracene-1,6,12-triolate
中文别名:N/A
多西环素钙名称
中文名:多西环素钙
英文名:dicalcium,(5R,5aR,6S,6aR,7S,10aS)-9-[amino(oxido)methylidene]-7-(dimethylamino)-10a-hydroxy-5-methyl-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracene-1,6,12-triolate
英文别名:更多
多西环素钙生物活性
描述:强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
相关类别:研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:强力霉素钙(0.01-10微克/毫升,4天)仅在高浓度下影响胶质瘤细胞的生长[2]。强力霉素钙(0.01-10µg/mL,24小时)可降低SVG细胞中MT-CO1蛋白质含量,浓度为1µg/mL或更高[2]。强力霉素钙(100纳克/毫升,1微克/毫升;24小时)可减少人类细胞系的增殖[4]。强力霉素钙(0-250μM,72小时)抑制乳腺癌细胞的细胞活力[5]。细胞活力测定[2]细胞系:LNT-229、G55和U343胶质瘤细胞浓度:0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间:4天结果:仅在高浓度(10µg/mL)下影响胶质瘤细胞的生长。细胞活力测定[2]细胞系:SVG细胞浓度:0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间:24小时结果:浓度为1µg/mL或更高的MT-CO1蛋白含量降低。细胞增殖试验[4]细胞系:MCF12A,293T细胞浓度:100ng/mL,1µg/mL培养时间:96小时结果:在1µg/mL时导致MCF12A和293T的增殖减少。细胞活力测定[5]细胞系:MCF-7,MDA-MB-468细胞浓度:0-250μM孵育时间:72小时结果:以剂量依赖性的方式抑制乳腺癌细胞,MCF-七和MDA-MB-468的IC50值分别为11.39μM和7.13μM。
体内研究:多西环素钙(口服灌胃;200或800mg/kg;每天一次;3个月)以剂量依赖性方式降低未治疗HT小鼠的MMP-9活性[3]。动物模型:6月龄雌性杂合子Col3a1缺陷(HT)小鼠[3]剂量:200或800mg/kg给药:灌胃;200或800毫克/千克;每天一次;3个月结果:MMP-9活性呈剂量依赖性降低。
参考文献:
[1].EusebioManchado,etal.AcombinatorialstrategyfortreatingKRAS-mutantlungcancer.Nature.2016Jun30;534(7609):647-51.
[2].Anna-LuisaLuger,etal.DoxycyclineImpairsMitochondrialFunctionandProtectsHumanGliomaCellsfromHypoxia-InducedCellDeath:ImplicationsofUsingTet-InducibleSystems.IntJMolSci.2018May17;19(5):1504.
[3].WilfriedBriest,etal.DoxycyclineamelioratesthesusceptibilitytoaorticlesionsinamousemodelforthevasculartypeofEhlers-Danlossyndrome.JPharmacolExpTher.2011Jun;337(3):621-7.
[4].EthanAhler,etal.Doxycyclinealtersmetabolismandproliferationofhumancelllines.PLoSOne.2013May31;8(5):e64561.
[5].LeZhang,etal.Doxycyclineinhibitsthecancerstemcellphenotypeandepithelial-to-mesenchymaltransitioninbreastcancer.CellCycle.2017Apr18;16(8):737-745.
多西环素钙物理化学性质
沸点:685.2ºCat760mmHg
分子式:C22H20Ca2N2O8
分子量:520.55900
闪点:368.2ºC
精确质量:520.04700
PSA:137.62000
LogP:0.82460
多西环素钙英文别名
:DOXYCYCLINECALCIUM
:Doxycyclinecalcium(internaluse)
:EINECS302-088-9
:Vibramycincalcium
:2-Naphthacenecarboxamide,4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-,calciumsalt(1:2),(4S-(4alpha,4aalpha,5alpha,5aalpha,6alpha,12aalpha))
:Doxycyclinecalcium[USAN]
:Doxycyclinecalcium[USAN:USP]
:C22H24N2O8.2Ca
多西环素钙重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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多西環素鈣
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: