1-[1-[(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌啶-4-基]-2-甲基丙-2-醇
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1-[1-[(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌啶-4-基]-2-甲基丙-2-醇
常用名：1-[1-[(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌啶-4-基]-2-甲基丙-2-醇
CAS号：1126084-37-4
英文名：ASP 9521
中文别名：N/A
名称
中文名：1-[1-[(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌啶-4-基]-2-甲基丙-2-醇
英文名：1-{1-[(5-methoxy-1H-indol-2-yl)carbonyl]piperidin-4-yl}-2-methylpropan-2-ol
英文别名：更多
生物活性
描述：ASP-9521是有效,选择性,有口服活性的AKR1C3抑制剂；对人类AKR1C3的IC50值为11nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:11nM(humanAKR1C3),49nM(monkeyAKR1C3)[1]
体外研究：AKR1C3是去势抵抗性前列腺癌的有希望的治疗靶点,因为AKR1C3抑制剂和促性腺激素释放激素类似物的组合可导致完全雄激素阻断.ASP-9521抑制雄烯二酮(AD)转化为雄烯二醇和睾酮(T)的重组人或食蟹猴AKR1C3以浓度依赖性方式(IC50,人：11nM;IC50,猴：49nM)。ASP-9521对AKR1C3的选择性比同种型AKR1C2高100倍以上。在LNCaP-AKR1C3细胞中,ASP-9521抑制AD依赖性PSA产生和细胞增殖[1]。
体内研究：在CWR22R异种移植物中,单次口服施用ASP-9521(3mg/kg)抑制AD诱导的肿瘤内T生成,并且该抑制作用维持24小时。口服给药后,ASP-9521迅速从血浆中消除,而其肿瘤内浓度仍然很高。口服给药后ASP-9521(1mg/kg)的生物利用度分别为大鼠,狗和猴的35％,78％和58％[1]。
细胞实验：将稳定表达人AKR1C3的LNCaP-AKR1C3细胞以10000细胞/100μL/孔接种于96孔板中，在补充有热灭活的炭-葡聚糖剥离的FBS的RPMI-1640培养基中（1％用于PSA表达测定和T测量）和细胞增殖试验的5％）。孵育24小时后，在有或没有ASP-9521（0.3-100nM）的情况下向每个孔中加入AD。在施用AD后24小时收集细胞培养基以测量T浓度，并且在施用AD后6天收集细胞培养基以使用Cell-TiterGlo测定法测量细胞增殖[1]。
动物实验：选择携带具有相似大小的HEK293或HEK293-AKR1C3肿瘤的小鼠并随机分成5组（每组N=3）。所有组均用ASP-9521（单次口服给药;3mg/kg）治疗。在给予ASP-9521后0.25,0.5,1,2和4小时收集血浆（来自中央静脉）和肿瘤组织，并使用HPLCMS/MS方法[1]测定ASP-9521浓度。
参考文献：
[1].KikuchiA,etal.InvitroandinvivocharacterisationofASP9521:anovel,selective,orallybioavailableinhibitorof17β-hydroxysteroiddehydrogenasetype5(17βHSD5;AKR1C3).InvestNewDrugs.2014Oct;32(5):860-70.
物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：543.9±30.0°Cat760mmHg
分子式：C19H26N2O3
分子量：330.421
闪点：282.7±24.6°C
精确质量：330.194336
PSA：65.56000
LogP：0.62
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.599
储存条件：-20℃
英文别名
：asp9521
：[4-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-1-piperidinyl](5-methoxy-1H-indol-2-yl)methanone
：Methanone,[4-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1-piperidinyl](5-methoxy-1H-indol-2-yl)-
：ASP-9521
1-[1-[(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌啶-4-基]-2-甲基丙-2-醇重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
1-[1-[(5-JiaYangJi-1H-YinDuo-2-Ji)TangJi]PaiDing-4-Ji]-2-JiaJiBing-2-Chun
1-[1-[(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌啶-4-基]-2-甲基丙-2-醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
