PR-104A
PR-104A
常用名：PR-104A
CAS号：680199-06-8
英文名：PR-104A
中文别名：N/A
PR-104A名称
英文名：2-((2-bromoethyl)-2-{[(2-hydroxyethyl)-amino]-carbonyl}-4,6-dinitroanilino)-ethylmethanesulfonate
英文别名：更多
PR-104A生物活性
描述：PR-104A(sn27858)是磷酸前药PR-104的醇代谢产物,是一种缺氧选择性DNA交联剂/DNA损伤剂和细胞毒素。抗肿瘤活性[1]。PR-104A在缺氧条件下由1-电子NADPH：细胞色素P450氧化还原酶代谢。PR-104A可用于研究复发/难治性T系急性淋巴细胞白血病(T-ALL)[2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
体外研究：PR-104A(1-100μM)在有氧和缺氧条件下暴露4小时后,在10个人类癌细胞系中显示出抗增殖效力,H460非小细胞肺癌细胞的IC50最低(0.51μM),PC3前列腺细胞的IC50最高(7.3μM)[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HT29、HCT116、C33ASiHaA549、H460、H1299、PC3、SKOV3、A375细胞浓度：0、1、10、100μM培养时间：需氧或缺氧条件下4小时结果：H460非小细胞肺癌细胞的IC50最低(0.51μM),PC3前列腺细胞的IC50最高(7.3μM)。
体内研究：磷酸酯“前体药物”PR-104在小鼠中耐受性良好,并迅速转化为相应的前体药物PR-104A。H460异种移植物对PR-104表现出显著的敏感性(总剂量3.2mmol/kg)[1]。动物模型：带有H460异种移植物的特异性无病原体纯合裸鼠(CD1-Foxn1nu)[1]剂量：每日(0.23mmol/kg/剂量；qd×14)或每周(1.07mmol/kg/剂量；qw×3)给药：I.p.结果：单药抗多西紫杉醇、顺铂、吉西他滨和环磷酰胺难治的H460肿瘤活性尤其显著。比较每日(qd×14)与每周(qw×3)方案与化疗耐药H460异种移植模型,在14天内使用相同的总剂量(3.2mmol/kg),这两种方案均具有良好的耐受性。
参考文献：
[1].AdamVPatterson,etal.Mechanismofactionandpreclinicalantitumoractivityofthenovelhypoxia-activatedDNAcross-linkingagentPR-104.ClinCancerRes.2007Jul1;13(13):3922-32.
[2].DonyaMoradiManesh,etal.AKR1C3isabiomarkerofsensitivitytoPR-104inpreclinicalmodelsofT-cellacutelymphoblasticleukemia.Blood.2015Sep3;126(10):1193-202.
PR-104A物理化学性质
分子式：C14H19BrN4O9S
分子量：499.29100
精确质量：498.00600
PSA：195.96000
LogP：2.92070
PR-104A英文别名
：2-((2-BROMOETHYL)-2-{[(2-HYDROXYETHYL)amino]CARBONYL}-4,6-dinitroanilino)ethylmethanesulfonate
：2-((2-bromoethyl)-2-{[(2-hydroxyethyl)amino]carbonyl}-4,6-dinitroanilino)ethylmethanesulfonate
：2-[(2-bromoethyl)-2-[[(2-hydroxyethyl)amino]carbonyl]-4,6-dinitroanilino]ethylmethanesulfonate
：2-((2-bromoethyl)-2-{[(2-hydroxyethyl)amino]carbonyl}-4,6-dinitroanilino)ethylmethanesulfonate
PR-104A重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
PR-104A
PR-104A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
