NSC 617145
NSC 617145
常用名：NSC 617145
CAS号：203115-63-3
英文名：SID 487795
中文别名：N/A
NSC617145名称
英文名：nsc617145
英文别名：更多
NSC617145生物活性
描述：NSC617145是一种选择性werner综合征解旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为230nM。NSC617145抑制WRNATP酶,并诱导双链断裂(DSB)和染色体异常。NSC617145显示WRN对BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ和UvrD解旋酶具有选择性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
体外研究：NSC617145(0.75-3μM；24-72小时)在最低浓度下以WRN特异性方式在HeLa细胞中显示出最大的增殖抑制(98%)[1]。NSC617145(0.75μM；6小时)诱导WRN与染色质结合和蛋白酶体降解[1]。在FA-D2-/-细胞中,NSC617145(0.125μM)与极低浓度丝裂霉素C协同作用,以WRN依赖的方式抑制增殖,并诱导双链断裂(DSB)和染色体异常。NSC617145暴露导致丝裂霉素C处理的FA缺陷细胞中DNAPKCpS2056病灶和Rad51病灶的积累增强,表明WRN解旋酶抑制阻止Rad51介导的重组产物的处理并激活NHEJ[1]。NSC617145诱导人T细胞白血病病毒1型(HTLV-1)转化的成人T细胞白血病细胞的细胞周期阻滞和凋亡[2]。细胞活力测定[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0.75μM、1μM、1.5μM、2μM、3μM培养时间：24小时、48小时、72小时结果：以WRN特异性方式抑制细胞增殖。westernblot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0.75μM培养时间：6小时结果：导致WRN通过蛋白酶体介导的途径降解。
参考文献：
[1].MonikaAggarwal,etal.WernersyndromehelicasehasacriticalroleinDNAdamageresponsesintheabsenceofafunctionalfanconianemiapathway.CancerRes.2013Sep1;73(17):5497-507.
[2].RMoles,etal.WRN-targetedtherapyusinginhibitorsNSC19630andNSC617145induceapoptosisinHTLV-1-transformedadultT-cellleukemiacells.JHematolOncol.2016Nov9;9(1):121.
NSC617145物理化学性质
分子式：C13H10Cl4N2O4
分子量：400.04
精确质量：397.93900
PSA：74.76000
LogP：2.00440
储存条件：-20°C，密闭，干燥
NSC617145安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
NSC617145英文别名
：3,4-dichloro-1-[3-(3,4-dichloro-2,5-dioxopyrrol-1-yl)-2,2-dimethylpropyl]pyrrole-2,5-dione
：1,1'-(2,2-dimethyl-1,3-propanediyl)bis[3,4-dichloro-1H-Pyrrole-2,5-dione
：SID487795
NSC 617145重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
NSC617145
NSC 617145
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
