IQ-1

IQ-1名称

中文名：IQ-1
英文名：Indeno[1,2-b]quinoxalin-11-oneoxime
英文别名：更多

IQ-1生物活性

描述：IQ-1是一种NF-κB/激活蛋白1(AP-1)抑制剂,IC50为2.3±0.41μM。IQ-1对三种JNK都具有高的结合亲和力(Kd值),对JNK3,JNK1和JNK2的Kd值分别为100nM,240nM和360nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

JNK3:100nM(Kd)

JNK1:240nM(Kd)

JNK2:360nM(Kd)

CK1δ:0.38μM(Kd)

PI3Kγ:0.47μM(Kd)

MKNK2:0.92μM(Kd)

体外研究：化合物IQ-1是一种有效的,非细胞毒性的促炎细胞因子[白细胞介素(IL)-1α,IL-1β,IL-6,IL-10,肿瘤坏死因子(TNF)-α,干扰素-γ和粒细胞)的抑制剂。-巨噬细胞集落刺激因子]和人和鼠单核细胞/巨噬细胞产生的一氧化氮。评估了IQ-1对人PBMC中LPS诱导的细胞因子产生的影响。在分析的12种细胞因子中,与DMSO处理的对照细胞相比,LPS(200ng/mL)在PBMC中始终诱导5种(IL-1α,IL-1β,IL-6,IL-10和TNF-α)。所有这些细胞因子的产生被20μM的IQ-1显着抑制。其中,IQ-1完全抑制TNF-α的产生(>99％),IL-1α,IL-1β和IL-10的水平降低了85％,IL-6的产生降低了33％。％[1]。
体内研究：当小鼠腹腔注射12.5和30mg/kgIQ-1S(IQ-1的钠盐)时,化合物的血清暴露也很好,AUC0-12h值分别为2.9和7.4μM/h[1]。
激酶实验：使用一组91种蛋白激酶进行激酶谱分析。简言之，产生激酶并在T7噬菌体上展示或在HEK-293细胞中表达。结合反应在室温下进行1小时，并且通过用固定的亲和配体捕获并通过定量聚合酶链反应定量，测定未与测试化合物结合的激酶部分。固定浓度的化合物的初步筛选一式两份进行。使用相同平台提交选择的命中化合物用于解离常数（Kd）测定。对于解离常数Kd测定，使用12点半对数稀释系列（最大浓度100μM）。分析一式两份进行，并显示其平均值[1]。
细胞实验：将人PBMC以2×105个细胞/孔的密度接种在96孔板中，培养基中补充有3％（v/v）无内毒素的FBS。PBMC用20μMIQ-1或DMSO预处理30分钟，然后加入200ng/mlLPS24小时。人细胞因子MultiAnalyteELISArrayKit用于评估各种细胞因子（IL-1α，IL-1β，IL-2，IL-4，IL-6，IL-8，IL-10，IL-12，IL-17A，干扰素）PBMCs上清液中的（IFN）-γ，TNF-α和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子[1]。
动物实验：小鼠[1]对于体内分析，给予BALB/c小鼠（15-20只动物/组）12.5或30mg/kgip剂量的IQ-1S（IQ-1的钠盐），并且小鼠是化合物给药后在不同时间点处死。为了定量，使用掺有已知浓度的IQ-1S（0.1-20μM）的小鼠血清样品建立校准曲线，并获得峰面积与IQ-1S浓度的线性相关性（相关系数r=0.997）。血清浓度-时间曲线下面积（AUC0-12h）使用线性梯形法计算，直至最后测量浓度[1]。
参考文献：

[1].SchepetkinIA,etal.Identificationandcharacterizationofanovelclassofc-JunN-terminalkinaseinhibitors.MolPharmacol.2012Jun;81(6):832-45.

IQ-1物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：511.8±43.0°Cat760mmHg
分子式：C15H9N3O
分子量：247.251
闪点：263.3±28.2°C
精确质量：247.074554
LogP：2.47
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.774
储存条件：2-8℃

IQ-1英文别名

：11H-Indeno[1,2-b]quinoxalin-11-one,oxime,(11E)-
：(11E)-N-Hydroxy-11H-indeno[1,2-b]quinoxalin-11-imine
：11H-indeno[1,2-b]quinoxalin-11-oneoxime
：Indeno[1,2-b]quinoxalin-11-oneoxime
：IQ-1S
：IQ-1S(freeacid)

IQ-1重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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