2-乙基-3-甲基戊酰胺

2-乙基-3-甲基戊酰胺名称

中文名：2-乙基-3-甲基戊酰胺
英文名：4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-(dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonylbenzamide
中文别名：4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯基硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺|4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
英文别名：更多

2-乙基-3-甲基戊酰胺生物活性

描述：ABT-737是一种类似BH3的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w的抑制剂,EC50值分别为78.7nM,30.3nM和197.8nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

Bcl-2:30.3nM(EC50)

Bcl-xL:78.7nM(EC50)

Bcl-W:197.8nM(EC50)

Bcl-B:1820nM(EC50)

Autophagy

Mitophagy

体外研究：ABT-737和ATO以浓度和时间依赖性方式抑制SGC-7901和MGC-803细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并显示出协同效应。ABT-737干扰B细胞淋巴瘤(Bcl)-2同源拮抗剂杀伤剂和Bcl-extra大的结合[1]。ABT-737诱导敏感细胞中最大O2消耗速率的BAX/BAK依赖性损伤。MCF10A细胞中稳定的BCL-2过表达诱导针对死亡状态的ABT-737敏感性引发。ABT-737诱导B细胞淋巴瘤细胞中最大O2消耗率的剂量依赖性损伤[2]。ABT-737诱导细胞凋亡并与化疗协同作用,破坏BCL-2/BAX异二聚体化并诱导AML细胞BAX构象变化[3]。
体内研究：ABT-737(50mg/kg,ip)和ATO显着抑制SGC-7901异种移植物生长,协同抑制肿瘤生长并诱导体内细胞凋亡[1]。ABT-737分别在20和30mg/kg剂量水平下抑制白血病负担48％和53％[3]。
激酶实验：为了确定GST-BCL-2家族蛋白与BIM的FITC-缀合的BH3结构域（FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR）的结合亲和力，如下进行FPA。简而言之，将100nM的GST-BCL-2家族融合蛋白与PBS中的ABT-737的连续稀释液一起温育2分钟。然后，加入20nM的FITC-BIMBH3肽（FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR）。使用96孔黑色板在10分钟后使用AnalystTMAD测定检测系统测量荧光偏振。使用GraphPadPrism软件确定IC50。
细胞实验：细胞用ABT-737，ABT-263或载体（DMSO）在XF24测定培养基（6×104MCF10A细胞，参见下面的培养基组成）或RPMI1640培养基（1×106B细胞淋巴瘤细胞）中处理4小时。通过膜联蛋白-V结合/PI排除或通过亚二倍体核测定来分析细胞凋亡。在BectonDickinsonFACScan或FACScalibur仪器上进行FACS分析。使用CellQuest软件进行数据分析。
动物实验：对于腹膜内（ip）给药，将1g/mLABT-737在DMSO中的储备溶液加入到30％丙二醇，5％吐温80,65％D5W（5％葡萄糖水溶液）的混合物中（pH4-5）;DMSO的最终浓度≤1％）。注射FD/ΔRaf-1：ER细胞的小鼠用ABT-737（20和30mg/kg/小鼠，每天腹腔注射21天，从细胞注射后第1天开始治疗（每组n=9-10只小鼠））或载体或未处理（对照）;注射人KG-1细胞的小鼠从细胞注射后第18天开始用30mg/kgABT-737处理。用于FD/ΔRaf-1的无创成像：ER-luc在细胞中，给麻醉的小鼠注射150mg/kg的D-荧光素，并放置在体内成像系统中成像，总成像时间为2分钟。
参考文献：

[1].SunXP,etal.ABT-737SynergizeswithArsenicTrioxidetoInduceApoptosisofGastricCarcinomaCellsInVitroandInVivo.JIntMedRes.2012;40(4):1251-64.

[2].ClercP,etal.PolsterBM.RapidDetectionofanABT-737-SensitivePrimedforDeathStateinCellsUsingMicroplate-BasedRespirometry.PLoSOne.2012;7(8):e42487.Epub2012Aug3.

[3].KonoplevaM,etal.MechanismsofapoptosissensitivityandresistancetotheBH3mimeticABT-737inacutemyeloidleukemia.CancerCell.2006Nov;10(5):375-88.

2-乙基-3-甲基戊酰胺物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
熔点：152-154ºC
分子式：C42H45ClN6O5S2
分子量：813.427
精确质量：812.258118
PSA：164.49000
LogP：9.21
折射率：1.698
储存条件：-20°CFreezer

2-乙基-3-甲基戊酰胺英文别名

：4-{4-[(4'-Chloro-2-biphenylyl)methyl]-1-piperazinyl}-N-[(4-{[(2R)-4-(dimethylamino)-1-(phenylsulfanyl)-2-butanyl]amino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzamide
：Benzamide,4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-
：ABT-737
：ABT737
：4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide

2-乙基-3-甲基戊酰胺重点介绍

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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。

2-YiJi-3-JiaJiWuXianAn

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