IPSU
IPSU
常用名：IPSU
CAS号：1373765-19-5
英文名：IPSU
中文别名：N/A
IPSU名称
中文名：IPSU
英文名：2-(1H-Indol-3-ylmethyl)-9-(4-methoxy-2-pyrimidinyl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one
英文别名：更多
IPSU生物活性
描述：IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)研究领域>>神经疾病
靶点：
pKi:7.85(OX2R),6.29(OX1R)[1]
体外研究：食欲素受体拮抗剂代表用于治疗失眠症的药物开发的有吸引力的靶标。在结合和/或功能测定中,IPSU快速结合并迅速达到平衡[2]。
体内研究：IPSU具有低血液清除率,在口服给药后显示出最大的血液暴露和AUC。它表现出可接受的绝对口服生物利用度和脑/血液浓度比,表明有利的脑渗透。在鼠标活动阶段(关灯)给药时,IPSU会增加睡眠时间;IPSU主要通过增加NREM睡眠来诱导睡眠。IPSU表现出快速起效,在给药后的第一个小时内总睡眠时间明显增加。效果持续4-5小时,之后每小时的总睡眠时间与车辆日相同[1]。
激酶实验：用单一浓度的放射性配体和六种浓度的竞争剂（未标记的配体;BBAC，almorexant，SB-649868，suvorexant，filorexant或IPSU）进行竞争实验。将4.6nM[3H]-BBAC与各种浓度的未标记配体（0.1nM-10μM）同时加入到50μL/孔测定缓冲液中的膜（150μL/孔）中，总体积为250μL/孔。在室温下在不同时间点（15分钟至4小时）测定与受体结合的[3H]-BBAC的量，并通过快速真空过滤和液体闪烁计数终止[2]。
动物实验：小鼠：使用长期植入的电极自由移动的C57Bl/6小鼠很好地适应实验盒并且可以随意获取食物和食物。在关灯和开始记录之前，将试验化合物（IPSU）或载体作为0.5％甲基纤维素中的悬浮液口服给药。使用盒子顶部的红外传感器记录运动。EEG/EMG信号和运动数据用于将10秒的时间分为唤醒，NREM睡眠和REM睡眠。在化合物（IPSU）给药前一天，每只动物通过施用和记录载体作为其自身对照[1]。
参考文献：
[1].BetschartC,etal.Identificationofanovelseriesoforexinreceptorantagonistswithadistincteffectonsleeparchitectureforthetreatmentofinsomnia.JMedChem.2013Oct10;56(19):7590-607.
[2].CallanderGE,etal.Kineticpropertiesof"dual"orexinreceptorantagonistsatOX1RandOX2Rorexinreceptors.FrontNeurosci.2013Dec3;7:230.
[3].HoyerD,etal.DistincteffectsofIPSUandsuvorexantonmousesleeparchitecture.
IPSU物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：702.0±70.0°Cat760mmHg
分子式：C23H27N5O2
分子量：405.493
闪点：378.4±35.7°C
精确质量：405.216461
LogP：3.92
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.674
储存条件：2-8℃
IPSU英文别名
：2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one,2-(1H-indol-3-ylmethyl)-9-(4-methoxy-2-pyrimidinyl)-
：2-(1H-Indol-3-ylmethyl)-9-(4-methoxy-2-pyrimidinyl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one
：IPSU
IPSU重点介绍
【IPSU】凯途网IPSUCAS号：1373765-19-5，IPSUMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询IPSU。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
IPSU
IPSU
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
