马来酸噻吗洛尔
马来酸噻吗洛尔
常用名:马来酸噻吗洛尔
CAS号:26921-17-5
英文名:(S)-timolol maleate
中文别名:(S)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐|马来酸噻吗心安|奥沙拉秦钠|(S)-马来酸噻吗洛尔
马来酸噻吗洛尔名称
中文名:马来酸噻吗洛尔
英文名:(S)-timololmaleate
中文别名:(S)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐|马来酸噻吗心安|奥沙拉秦钠|(S)-马来酸噻吗洛尔
英文别名:更多
马来酸噻吗洛尔生物活性
描述:(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
参考文献:
[1].DeepikaAggarwal,InduP.Kaur.Improvedpharmacodynamicsoftimololmaleatefromamucoadhesiveniosomalophthalmicdrugdeliverysystem.InternationalJournalofPharmaceutics.2005,290(1-2):155-159.
[2].MandagereAK,ThompsonTN,HwangKK.GraphicalmodelforestimatingoralbioavailabilityofdrugsinhumansandotherspeciesfromtheirCaco-2permeabilityandinvitroliverenzymemetabolicstabilityrates.JMedChem.2002;45(2):304-11.
[3].A.HEl-Kamel.InvitroandinvivoevaluationofPluronicF127-basedoculardeliverysystemfortimololmaleate.InternationalJournalofPharmaceutics.2002,241,(1):47-55.
[4].KonstasAG,MaltezosAC,GandiS,etal.Comparisonof24-hourintraocularpressurereductionwithtwodosingregimensoflatanoprostandtimololmaleateinpatientswithprimaryopen-angleglaucoma.AmericanJournalofOphthalmology.1999,128(1):15-20.
马来酸噻吗洛尔物理化学性质
沸点:704.6ºCat760mmHg
熔点:202-203 °C(lit.)
分子式:C17H28N4O7S
分子量:432.492
闪点:380ºC
精确质量:432.167877
PSA:182.58000
LogP:0.67020
外观性状:powder|whitetooff-white
蒸汽压:7.7E-21mmHgat25°C
储存条件:
放入紧密的贮藏器内,储存在阴凉,干燥的地方
稳定性:
常温常压下稳定
避免接触强氧化剂
水溶解性:H2O:soluble
计算化学:
1、氢键供体数量:4
2、氢键受体数量:11
3、可旋转化学键数量:9
4、拓扑分子极性表面积(TPSA):154
5、重原子数量:29
6、表面电荷:0
7、复杂度:429
8、同位素原子数量:0
9、确定原子立构中心数量:1
10、不确定原子立构中心数量:0
11、确定化学键立构中心数量:1
12、不确定化学键立构中心数量:0
13、共价键单元数量:2
更多:
1.性状:未确定
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):202-203
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
马来酸噻吗洛尔MSDS
:马来酸噻吗洛尔MSDS英文版
马来酸噻吗洛尔毒性和生态
:
马来酸噻吗洛尔毒理学数据:
急性毒性:男性眼睛测试TDL:39mg/kg/87W-I;女性眼睛测试LDL:5ug/kg;小鼠口经LD50:1137mg/kg;
大鼠口经LD50:1028mg/kg;大鼠腹腔LD50:381mg/kg;大鼠皮下LD50:881mg/kg
马来酸噻吗洛尔毒性英文版
马来酸噻吗洛尔安全信息
符号:
GHS07,GHS08
信号词:Warning
危害声明:H302-H361
警示性声明:P280-P301+P312+P330
个人防护装备:Eyeshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲):Xn,Xi
风险声明(欧洲):R22
安全声明(欧洲):S36
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
RTECS号:UA8475000
海关编码:2934999090
马来酸噻吗洛尔海关
海关编码:2934999090
中文概述:2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
马来酸噻吗洛尔文献51
更多文献:DifferentcompartmentationofresponsestobrainnatriureticpeptideandC-typenatriureticpeptideinfailingratventricle.
J.Pharmacol.Exp.Ther.350(3),681-90,(2014)
Wepreviouslyfoundanegativeinotropic(NIR)andpositivelusitropicresponse(LR)toC-typenatriureticpeptide(CNP)inthefailingheartventricle.Inthisstudy,weinvestigatedandcomparedthe…
:
:DualdrugdeliveryfromvitaminEloadedcontactlensesforglaucomatherapy.
Eur.J.Pharm.Biopharm.94,312-21,(2015)
Glaucomapatientsfrequentlyinstilleyedropsmultipletimeseachday,whichisacauseforreducedcompliance.Additionally,eyedropssufferfromotherlimitationsincludinglowbioavailability,wh…
:
:Authorreply:ToPMID24576886.
Ophthalmology121(12),e68,(2014)
:
马来酸噻吗洛尔英文别名
:(-)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanolMaleate(1:1)(Salt)
:(S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol(Z)-2-Butenedioate(1:1)(Salt)
:Timololmaleatesalt
:Betim
:acide(2Z)-but-2-ènedioïque-(2S)-1-[(1,1-diméthyléthyl)amino]-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol(1:1)
:Tenopt
:(2Z)-But-2-endisäure–(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol(1:1)
:Proflax
:Aquanil
:(2S)-1-[(2-Methyl-2-propanyl)amino]-3-{[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}-2-propanol(2Z)-2-butenedioate(1:1)
:Timorom
:(2S)-1-(tert-Butylamino)-3-{[4-(morpholin-4-yl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}propan-2-ol(2Z)-but-2-enedioate(1:1)
:(S)-Timololmaleate
:RysmonTG
:EINECS248-111-5
:Optimol
:(-)-TimololMaleate
:Timacar
:(S)-(-)-TimololMaleate
:(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol(2Z)-but-2-enedioate(salt)
:(2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol(2Z)-2-Butenedioate(1:1)(Salt)
:Temserin
:MFCD00058356
:2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-,(2S)-,(2Z)-2-butenedioate(1:1)(salt)
:Timololmaleate
:(S)-Timolol(Maleate)
马来酸噻吗洛尔重点介绍
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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应,称为缩合反应。
MaLaiSuanSaiMaLuoEr
馬來酸噻嗎洛爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: