BI-653048
BI-653048
常用名：BI-653048
CAS号：1198784-97-2
英文名：BI 653048 phosphate
中文别名：N/A
BI-653048名称
英文名：BI-653048
BI-653048生物活性
描述：用于治疗类风湿性关节炎的口服糖皮质激素激动剂。类风湿性关节炎1期临床
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
靶点：
CYP1A2:50μM(IC50)
CYP2D6:41μM(IC50)
CYP2C9:12μM(IC50)
CYP2C19:9μM(IC50)
CYP3A4:8μM(IC50)
体外研究：BI653048磷酸盐具有改进的类药物特性,抑制CP1A2、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4,IC50值分别为50μM、41μM、12μM、9μM和8μM[2]。BI653048磷酸降低了表达人ERG钾通道的重组HEK293细胞中IC50>30μM对hERG离子通道的亲和力[2]。BI653048磷酸盐抑制TNF刺激的小鼠原始细胞产生IL-6,IC50值为100纳米[2]。
体内研究：BI653048磷酸盐(口服；3、10和30mg/kg)3mg/kg对所有组织学参数(踝关节炎症、血管翳形成、软骨损伤和骨吸收)无显著性降低,中剂量(10mg/kg)治疗显著降低血管翳和骨吸收(33%)以及总分(27%),高剂量(30mg/kg)时,所有参数均显著降低(87-96%)。总分的ED50值为14mg/kg[2]。动物模型：小鼠[2]剂量：3、10和30mg/kg给药：口服给药结果：大剂量时所有测量的组织学参数均显著降低。
参考文献：
[1].ReevesJT,etal.DevelopmentofalargescaleasymmetricsynthesisoftheglucocorticoidagonistBI653048BSH3PO4.JOrgChem.2013Apr19;78(8):3616-35.
[2].HarckenC,etal.Optimization of drug-like properties of nonsteroidal glucocorticoid mimetics and identification ofa clinical candidate.ACSMedChemLett. 2014Nov20;5(12):1318-23.
[3].MontseLlinas-Brunet,etal.LatestbibliographicdataonfilewiththeInternationalBureau
BI-653048物理化学性质
分子式：C23H28F4N3O8PS
分子量：613.517
BI-653048重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
BI-653048
BI-653048
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
