PKI-166
PKI-166
常用名：PKI-166
CAS号：187724-61-4
英文名：PKI-166
中文别名：N/A
PKI-166名称
英文名：4-[4-[[(1R)-1-phenylethyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenol
英文别名：更多
PKI-166生物活性
描述：PKI-166是一种高效、选择性的,有口服生物活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为0.7nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
IC50:0.7nM(EGFRtyrosinekinase)[1]
体外研究：PKI-166预处理(0-0.5μM；1小时)抑制人胰腺癌细胞EGFR自磷酸化[1]。PKI166(0.03μm；6天)增强吉西他滨(1)介导的细胞毒作用。WesternBlot分析[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.01μM,0.05μM,0.5μM孵育时间：1h结果：EGFR自磷酸化呈剂量依赖性抑制。细胞毒性试验〔1〕细胞系：L3.6PL细胞浓度：0.03μm孵育时间：6天：增强吉西他滨介导的细胞毒作用。
体内研究：PKI-166(100mg/kg；p.o.；每日；异种移植后第7天-35天)抑制胰腺癌生长[1]。动物模型：雄性裸鼠移植L3.6pl细胞(8-12周)[1]剂量：100mg/kg,口服,每日一次,移植后第7天至第35天,结果：肿瘤体积中位数显著下降。
参考文献：
[1].BrunsCJ,etal.Blockadeoftheepidermalgrowthfactorreceptorsignalingbyanoveltyrosinekinaseinhibitorleadstoapoptosisofendothelialcellsandtherapyofhumanpancreaticcarcinoma.CancerRes.2000Jun1;60(11):2926-35.
PKI-166物理化学性质
分子式：C20H18N4O
分子量：330.38300
精确质量：330.14800
PSA：73.83000
LogP：4.57660
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
PKI-166安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：T+
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
PKI-166英文别名
：(R)-6-(4-hydroxy-phenyl)-4-[(1-phenyl-ethyl)-amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
：PKI-166
：4-[(R)-(1-phenyl-ethyl)amino]-6-(4-hydroxy-phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
：4-(R)-phenethylamino-6-(hydroxyl)phenyl-7H-pyrrolo[2.3-d]-pyrimidine
：(R)-4-(4-((1-phenylethyl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)-phenol
：(R)-6-(4-hydroxy-phenyl)-4-[(1-phenylethyl)-amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
PKI-166重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PKI-166
PKI-166
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
