BSP16
BSP16
常用名：BSP16
CAS号：2727249-47-8
英文名：BSP16
中文别名：N/A
BSP16名称
英文名：BSP16
BSP16生物活性
描述：BSP16是一种有效的、口服活性的干扰素基因激动剂。BSP16可选择性刺激STING通路。BSP16可用于癌症研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>刺
靶点：
IC50forSTING:9.24μM(ISG-THP1cells);5.71μM(ISGRAW264.7cells)[1]
体外研究：BSP16(0.1-100μM)可选择性刺激ISG-THP1和ISGRAW264.7细胞中的STING途径,EC50值分别为9.24和5.71μM[1]。BSP16(10,25,50μM；1,3,6h)强烈激活人和小鼠细胞中的STING信号,并将STING作为同型二聚体结合[1]。BSP16具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性[1]。RT-PCR[1]细胞株：ISG-THP1细胞浓度：10、25、50μM培养时间：1、3、6小时结果：在ISGTHP1细胞中,STING激活以时间和浓度依赖性方式强烈诱导靶基因IFNβ、CXCL10和IL6的mRNA表达。WesternBlot分析[1]细胞株：ISG-THP1细胞浓度：10,25,50μM培养时间：1,3,6h结果：TBK1和IRF3的磷酸化迅速增加,呈浓度依赖性。
体内研究：BSP16(po,50mg/kg；iv,5mg/kg)具有良好的耐受性和良好的药代动力学特征[1]。BSP16(口服,15和30mg/kg,q3d；口服,20mg/kg,q5d)诱导肿瘤消退和持久抗肿瘤免疫[1]。动物模型：MC38(结肠癌)同基因肿瘤模型[1]剂量：15,30mg/kg口服,q3d结果：表现出耐受性和良好的抗肿瘤疗效,21天后肿瘤完全消退(CR)。导致IFNB和IL6(30mg/kg)的强烈诱导。动物模型：CT26(结肠癌)肿瘤模型[1]剂量：20mg/kg给药：口服,q5d结果：所有治疗小鼠在30天内均表现出耐受性和诱导肿瘤消退。导致CT26荷瘤小鼠血浆中IFNB显著升高。动物模型：大鼠[1]剂量：5mg/kg,50mg/kg给药：口服和静脉注射。结果：compd。容许Cmax(μg/mL)AUG0-∞(h*μg/mL)t1/2(h)Vss(L/kg)CL(L/h/kg)F(%)BSP16po(50mg/kg)58.2315.91.600.380.16107iv(5mg/kg)29.41.040.260.17
参考文献：
[1].XiFeng,etal.DiscoveryofSelenium-ContainingSTINGAgonistsasOrallyAvailableAntitumorAgents.JMedChem.2022Sep7.
BSP16物理化学性质
分子式：C16H18O5Se
分子量：369.27
BSP16重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
BSP16
BSP16
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
