WM-8014
WM-8014
常用名：WM-8014
CAS号：2055397-18-5
英文名：MOZ-IN-3
中文别名：N/A
WM-8014名称
中文名：WM-8014
英文名：MOZ-IN-3
WM-8014生物活性
描述：WM-8014是一种MOZ(属于histoneacetyltransferases)的抑制剂,IC50值为55nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:55nM(MOZ)[1]
体外研究：WM-8014(化合物36)是MOZ的抑制剂,IC50为55nM。WM-8014引起细胞衰老并抑制增殖,IC50分别为1.6μM和551nM。WM-8014还将MOZ基因Cdc6的mRNA编码减少了65.1％[1]。
激酶实验：为了确定测试化合物对Moz活性的抑制，在384孔低容量测定板中以8μL的体积进行测定反应。反应在测定缓冲液（100mMTris-HCl，pH7.8,15mMNaCl，1mMEDTA，0.01％Tween-20,1mM二硫苏糖醇和0.02％m/v鸡蛋清白蛋白）中进行。用0.4μM乙酰辅酶A（AcCoA），50nMN-末端组蛋白H4肽（序列SGRGKGGKGLGKGGAKRHRKV-GGK-生物素），10nMMOZ酶和乙酰基-赖氨酸特异性抗体（最终稀释度1：10000）建立反应。。在DMSO中制备本发明化合物（WM-8014）的11点稀释系列;在添加酶以开始反应之前，使用针工具将100nL的体积转移到含有底物的测定板中。将阳性（无化合物）和阴性（AcCoA省略）对照反应包括在相同的平板上，并接受与化合物处理的孔相同量的DMSO。加入所有试剂后，用粘合剂密封将板密封，并在室温下孵育90分钟[1]。
参考文献：
[1].ARYLSULFONOHYDRAZIDES.WO2016198507A1.
WM-8014物理化学性质
分子式：C20H17FN2O3S
分子量：384.42
储存条件：-20°C，密闭，干燥
WM-8014重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
WM-8014
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
