HIV-1 inhibitor-50
HIV-1 inhibitor-50
常用名：HIV-1 inhibitor-50
CAS号：2834087-69-1
英文名：HIV-1 inhibitor-50
中文别名：N/A
HIV-1inhibitor-50名称
英文名：HIV-1inhibitor-50
HIV-1inhibitor-50生物活性
描述：HIV-1抑制剂-50是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)靶向艾滋病毒-1逆转录酶(RT)(IC50=50nM)HIV-1抑制剂-50具有显著的抗病毒活性,对HIV-1IIIB及其突变株的第50周为2.22-53.3毫摩尔
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>逆转录酶
靶点：
HIV-1(WT):3.04nM(EC50)
HIV-1(L100I):3.04nM(EC50)
HIV-1(K103N):2.87nM(EC50)
HIV-1(Y181C):10.2nM(EC50)
HIV-1(Y188L):13.2nM(EC50)
HIV-1(E138K):9.77nM(EC50)
HIV-1(F227L+V106A):19.8nM(EC50)
体外研究：HIV-1抑制剂-50(化合物36a段)保护MT-4型细胞免受HIV-1IIIB和第056号决议的侵袭,第50周分别为2.22毫摩尔和53.3nM[1]HIV-1抑制剂-50抑制MT-4型细胞活力,立方厘米50为45.6μM[1]HIV-1抑制剂-50在微粒体和肝脏中具有较低的内在清除率(CL)分别为87.6μL/min/mg和16.6μ并具有较高的代谢稳定性(T1/2=11.3分钟)[1]细胞活力测定[1]细胞系：MT-4细胞浓度：培养时间：结果：抑制MT-4细胞中HIV-1感染,EC50值分别为3.04nM(L100I)、2.87nM(K103N)、10.2nM(Y181C)、13.2nM(Y188L)、9.77nM(E138K)、19.8nM(F227L+V106A)。
体内研究：HIV-1抑制剂-50(化合物36a段)(盐酸盐形式;2mg/kg；静脉注射;单剂量)具有较高的清除率(CL=103L/h/kg)和适度的半衰期(T1/2=1.43小时)[1]HIV-1抑制剂-50(盐酸盐形式;2000mg/kg；口服给药;单剂量)在7.天内与对照组相比没有引起任何异常行为或显著的体重变化,表明没有急性毒性[1]。药代动力学分析[1]途径剂量(mg/kg)T1/2(h)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(h·ng/mL)AUC0-∞(h·g/mL)CL(L/h/kg)F(%)i.v.21.430484250255103/p.o.105.120.2537.5107154/12.1
参考文献：
[1].SunY,etal.LeadOptimizationandAvoidanceofMetabolic-perturbingMotifDevelopingNovelDiarylpyrimidinesasPotentHIV-1NNRTIs.JMedChem.2022Dec8;65(23):15608-15626.
HIV-1inhibitor-50物理化学性质
分子式：C24H18FN5O2
分子量：427.43
HIV-1 inhibitor-50重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
HIV-1inhibitor-50
HIV-1 inhibitor-50
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
