盐酸表柔比星

盐酸表柔比星名称

中文名：盐酸表柔比星
英文名：Epirubicinhydrochloride
中文别名：盐酸表阿霉素
英文别名：更多

盐酸表柔比星生物活性

描述：Epirubicinhydrochloride是阿霉素的半合成的L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点：

Topoisomerase

体外研究：与阿霉素一样,表柔比星通过与DNA的复合物发挥其抗肿瘤作用,导致DNA损伤并干扰DNA,RNA和蛋白质的合成。表柔比星也可能影响细胞膜的完整性和活性。表柔比星引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的S期。随着浓度的增加,早期G2以及G1期和M期也会出现影响[1]。表柔比星显示出对抗大多数癌细胞的抗肿瘤活性。表柔比星对肝癌G2细胞具有细胞毒性,24小时IC50为1.6μg/mL。1.6μg/mL表阿霉素诱导HepG2细胞凋亡,过氧化氢酶活性增加50％,Se依赖型谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110％,Cu,Zn超氧化物歧化酶增加172％,Mn-超氧化物歧化酶增加135％。Epirbicin可增加NADPH-CYP450还原酶的细胞表达,并降低GST-π的表达[2]。
体内研究：表柔比星对多种肿瘤类型具有临床活性,包括乳腺癌,恶性淋巴瘤,软组织肉瘤,肺癌,胸膜间皮瘤,胃肠癌,头颈癌,卵巢癌,前列腺癌,膀胱移行癌等[3]。剂量为3.5mg/kg的表柔比星抑制人乳腺肿瘤异种移植物R-27的肿瘤质量达74.4％[4]。
细胞实验：将HepG2细胞（500个细胞/孔，单层）接种在96孔板中。第二天，在培养基中用表柔比星处理细胞。在孵育期结束时，加入15％体积的MTT染料溶液。在37℃温育1小时后，向每个孔中加入等体积的溶解/终止溶液（二甲基亚砜-氧化物），再孵育1小时。记录反应溶液在570nm处的吸光度。
参考文献：

[1].CersosimoRJ,etal.Epirubicin:areviewofthepharmacology,clinicalactivity,andadverseeffectsofanadriamycinanalogue.JClinOncol.1986Mar;4(3):425-39.

[2].Ozkan,A.,etal.EpirubicinHCltoxicityinhuman-liverderivedhepatomaG2cells.PolJPharmacol,2004.56(4):p.435-44.

[3].Bonadonna,G.,etal.Drugstenyearslater:epirubicin.AnnOncol,1993.4(5):p.359-69.

[4].Asanuma,F.,etal.Antitumoractivityofpaclitaxelandepirubicininhumanbreastcarcinoma,R-27.FoliaMicrobiol(Praha),1998.43(5):p.473-4.

盐酸表柔比星物理化学性质

密度：1.61g/cm3
沸点：810.3ºCat760mmHg
熔点：185ºCdec
分子式：C27H30ClNO11
分子量：579.980
闪点：443.8ºC
精确质量：579.150757
PSA：206.07000
LogP：1.50360
外观性状：橙色-红色结晶固体
折射率：1.709
储存条件：

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：7

3、氢键受体数量：12

4、可旋转化学键数量：5

5、互变异构体数量：81

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：206

7、重原子数量：40

8、表面电荷：0

9、复杂度：977

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：6

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,15ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：185

5.沸点（ºC）：未确定

6.沸点（ºC，14mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（°C）：未确定

9.比旋光度（ºC）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

盐酸表柔比星毒性和生态

：

盐酸表柔比星毒理学数据:

急性毒性：女性静脉注射TDLo：1622mg/kg；大鼠经口LD50：1350mg/kg；大鼠腹膜腔LD50：10800μg/kg；大鼠皮下LD50：17600μg/kg；大鼠静脉注射LD50：17mg/kg；小鼠经口LD50：>2mg/kg；小鼠皮下LD50：37500μg/kg；小鼠静脉注射LD50：31500μg/kg；狗静脉注射LD50：2250μg/kg；

盐酸表柔比星生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

盐酸表柔比星毒性英文版

盐酸表柔比星安全信息

符号：
GHS07,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H302-H340-H350-H360
警示性声明：P201-P280-P301+P312+P330-P308+P313
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22-63-62-46-40
安全声明(欧洲)：36/37/38-45-46
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：QI9295750
海关编码：2932999099

盐酸表柔比星海关

海关编码：2932999099
中文概述：2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸表柔比星文献71

更多文献：Fouriertransforminfraredspectroscopyimagingofliveepithelialcancercellsundernon-aqueousmedia.

J.Clin.Pathol.66(4),312-8,(2013)

Fouriertransforminfrared(FT-IR)imagingisincreasinglybeingappliedtobiomedicalspecimens,butstrongIRabsorptionbywatercomplicateslivecellimaging.Thisstudyinvestigatestheviability…

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：Intraabdominalfolliculardendriticcellsarcoma:areportofthreecasesandreviewoftheliterature.

Tumori99(2),e65-9,(2013)

Folliculardendriticcellsarcoma(FDCS)isarareneoplasmthatoriginatesfromfolliculardendriticcellsinlymphoidfollicles.FDCShasbeenincreasinglyreportedinrecentyears.However,dataon…

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：TreatmentoutcomeinchildrenandadolescentswithrelapsedHodgkinlymphoma–resultsoftheUKHD3relapsetreatmentstrategy.

Br.J.Haematol.165(4),534-44,(2014)

ThepurposeofthisnationalretrospectivestudywastoevaluatetheoutcomeinchildrenwithrelapsedorprimaryrefractoryHodgkinlymphoma[HL]afteraprimarychemotherapyalonetreatmentstrategy…

：

盐酸表柔比星英文别名

：5,12-naphthacenedione,10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)-,hydrochloride
：(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-arabino-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：5,12-Naphthacenedione,10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-.α.-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,hydrochloride
：Pidorubicinhydrochloride
：5,12-Naphthacenedione,10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)-,hydrochloride(1:1)
：Ellence
：(1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-arabino-hexopyranosidehydrochloride
：Epirubicinhydrochloride
：(1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-arabino-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：EINECS260-145-2
：(8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracen-5,12-dionhydrochlorid
：EPIRUBICINHCl
：(8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dionehydrochloride
：Epirubicin(hydrochloride)

盐酸表柔比星重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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