四氢帕马丁
四氢帕马丁
常用名:四氢帕马丁
CAS号:2934-97-6
英文名:Tetrahydropalmatine
中文别名:四氢帕马丁|四氢黄藤素|罗通定
四氢帕马丁名称
中文名:延胡索乙素
英文名:rotundinum
中文别名:四氢帕马丁|四氢黄藤素|罗通定
英文别名:更多
四氢帕马丁生物活性
描述:Tetrahydropalmatine,一种从corydalis中分离的活性成分,通过抑制杏仁核多巴胺(dopamine)释放来抑制大鼠癫痫发作。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体天然产物>>生物碱研究领域>>神经疾病
靶点:
Dopamine[1]
体内研究:四氢巴马汀(THP)是一种从延胡索(一种中草药)中分离的活性成分,具有镇痛作用。单独的毒素处理对以下活动测量具有显着影响:水平运动时间(HMT),垂直运动时间(VMT),顺时针转动(CT),逆时针转动(ACT)和冷冻时间减少(FT)。单独的四氢巴马汀治疗导致HMT,VMT和总行进距离(TDT)降低,但FT增加。用ip剂量10mg/kg或15mg/kg的四氢巴马汀预处理大鼠显着减弱了印防己毒素诱导的HMT,VMT,CT,ACT和TDT的增强,以及FT的减少。将氨基甲酸酯麻醉下的另外48只大鼠随机分成6组,每组8只大鼠。皮质毒素的皮下注射导致多巴胺(DA)的杏仁核释放增加,而腹膜内注射10mg/kg的四氢巴马汀对DA的杏仁核释放没有显着影响。同样,通过用四氢巴马汀预处理,使印迹毒素诱导的DA的杏仁核释放增加显着减弱。在皮下注射Picrotoxin前30分钟,用四氢巴马汀预处理,几乎完全消除了Picrotoxin诱导的DA增强的杏仁核释放[1]。
动物实验:大鼠[1]在本研究中使用重250-320g的雄性Sprague-Dawley大鼠。将动物饲养在温度调节的(22±1℃)室内,在12:12小时光照/黑暗循环中,随意提供食物和水。灯在06:00开启,并在18:00关闭。至少研究了两组主要动物。(1)载体处理的大鼠:ip注射0.9%盐水加Picrotoxin(3-4mg/kg,sc)。(2)四氢巴马汀治疗的大鼠:接受注射四氢巴马汀(10mg/kg,ip)加Picrotoxin(3-4mg/kg,sc)。在未麻醉的大鼠中评估皮下给予印防己毒素或四氢巴马汀对运动活性的影响。另一方面,在氨基甲酸乙酯(1.4g/kg,ip)麻醉下,在大鼠中评估了印防己毒素或四氢巴马汀对杏仁核DA释放的影响[1]。将72只未麻醉的大鼠随机分成9组,每组8只。在注射印防己毒素(3或4mg/kg,sc),四氢巴马汀(10或15mg/kg,ip)或盐水之前,使动物适应行为装置30分钟。然后,在注射后30分钟期间记录这些大鼠的运动活动[1]。
参考文献:
[1].ChangCK,etal.DL-Tetrahydropalmatinemayactthroughinhibitionofamygdaloidreleaseofdopaminetoinhibitanepilepticattackinrats.NeurosciLett.2001Jul20;307(3):163-6.
四氢帕马丁物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:482.9±45.0°Cat760mmHg
熔点:155℃
分子式:C21H25NO4
分子量:355.427
闪点:138.7±25.9°C
精确质量:355.178345
PSA:40.16000
LogP:3.70
外观性状:固体;WhitetoOrangetoGreenpowdertocrystal
蒸汽压:0.0±1.2mmHgat25°C
折射率:1.609
储存条件:
密闭于阴凉干燥环境中
稳定性:
遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:99.83
2、摩尔体积(m3/mol):288.4
3、等张比容(90.2K):773.9
4、表面张力(dyne/cm):51.8
5、极化率(10-24cm3):39.57
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.2
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积40.2
7.重原子数量:26
8.表面电荷:0
9.复杂度:475
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:无可用
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):无可用
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:无可用
四氢帕马丁毒性和生态
:
四氢帕马丁生态学数据:
该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
四氢帕马丁毒性英文版
四氢帕马丁安全信息
海关编码:2923900090
四氢帕马丁海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
四氢帕马丁英文别名
:6H-Dibenzo[a,g]quinolizine,5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-,(13aS)-
:Berberine,tetrahydro
:d,l-tetrahydropalmatine
:(S)-tetrahydropalmatine
:(13aS)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,8,13,13a-tetrahydro-6H-isoquinolino[3,2-a]isoquinoline
:Tetrahydropalmatine
:(13aS)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,8,13,13a-tetrahydro-6H-isoquino[3,2-a]isoquinoline
:dl-Canadine
:l-Tetrahydropalmatine
:(-)-Tetrahydropalmatine
:2,3-methylenedioxy-9,10-dimethoxytetrahydroprotoberberine
:Canadinedl-form
:Canadin
:tetrahydropulmatine
四氢帕马丁重点介绍
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类固醇是一种有机化合物,具有以特定分子构型排列的四个环,由十七个碳原子组成,键合在四个“稠合”环中:三个六元环己烷环(第一个图中的环A,B和C)和一个 五元环戊烷环(D环)。 在植物,动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇,性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。
SiQingPaMaDing
四氫帕馬丁
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: