维达列汀
维达列汀
常用名:维达列汀
CAS号:274901-16-5
英文名:Vildagliptin (LAF-237)
中文别名:维格列汀|他地那兰|(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈
维达列汀名称
中文名:维达列汀
英文名:Vildagliptin
中文别名:维格列汀|他地那兰|(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈
英文别名:更多
维达列汀生物活性
描述:Vildagliptin(LAF-237;NVP-LAF237)能抑制DPP-4,IC50为2.3nM。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>二肽基肽酶研究领域>>代谢疾病
参考文献:
[1].VillhauerEB,BrinkmanJA,NaderiGBetal.1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine:apotent,selective,andorallybioavailabledipeptidylpeptidaseIVinhibitorwithantihyperglycemicproperties.JMedChem2003;46:2774-89.
[2].HeYL,KulmatyckiK,ZhangY,Pharmacokineticsofvildagliptininpatientswithvaryingdegreesofrenalimpairment.IntJClinPharmacolTher.2013Jun19.
[3].AvilaDdeL,AraújoGR,SilvaM,Vildagliptinamelioratesoxidativestressandpancreaticbetacelldestructionintype1diabeticrats.ArchMedRes.2013Apr;44(3):194-202.
[4].QinCJ,etal.InhibitionofdipeptidylpeptidaseIVpreventshighfatdiet-inducedlivercancerangiogenesisbydownregulatingchemokineligand2.CancerLett.2018Jan31;420:26-37.
维达列汀物理化学性质
密度:1.27g/cm3
沸点:531.3ºCat760mmHg
熔点:153-155?C
分子式:C17H25N3O2
分子量:303.39900
闪点:275.1ºC
精确质量:303.19500
PSA:76.36000
LogP:1.50308
外观性状:白色结晶粉末
储存条件:-20°CFreezer
维达列汀安全信息
危害码(欧洲):Xi
海关编码:2933990090
维达列汀海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
维达列汀英文别名
:2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1]dec-1-yl)amino]acetyl]-,(2S)-
:Galvus
:(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
:Vildagliptin
:Laf237
:(2S)-1-[N-(3-Hydroxyadamantan-1-yl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
:(2S)-1-[N-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1]dec-1-yl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
:Unii-I6B4B2U96p
:(2S)-1-[N-(3-Hydroxyadamantan-1-yl)glycyl]-2-pyrrolidinecarbonitrile
维达列汀重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等)
WeiDaLieTing
維達列汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: